甲疏咪唑（甲状腺治疗药物）

甲疏咪唑

甲状腺治疗药物

甲巯咪唑片，西药名。为抗甲状腺药物。用于各种类型的甲状腺功能亢进症。

本品为抗甲状腺药物，其作用机制是抑制甲状腺内过氧化物酶，从而阻碍吸聚到甲状腺内碘化物的氧化及酪氨酸的偶联，阻碍甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）的合成。

动物实验观察到可抑制B淋巴细胞合成抗体，降低血循环中甲状腺刺激性抗体的水平，使抑制性T细胞功能恢复正常。

成分

本品主要成分为甲巯咪唑。

性状

本品为白色片。

适应症

本品适用于各种类型的甲状腺功能亢进症，尤其适用于：

1、病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者。

2、青少年及儿童、老年患者。

3、甲状腺手术后复发，又不适于用放射性131I治疗者。

4、手术前准备。

5、作为131I放疗的辅助治疗。

用法用量

1、成人常用量：开始剂量一般为一日30mg（6片），可按病情轻重调节为15-40mg（3-8片），一日最大量60mg（12片），分次口服。

病情控制后，逐渐减量，每日维持量按病情需要介于5-15mg（1-3片），疗程一般18-24个月。

2、小儿常用量：开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg，分次口服。维持量约减半，按病情决定。

不良反应

1、皮肤及其附件：较多见皮疹、瘙痒；脱发；罕见剥脱性皮炎。

2、胃肠系统：恶心、呕吐、厌食、上腹部不适；有急性唾液腺肿胀的个案报道。

3、肌肉骨骼系统：关节痛、肌痛。

4、血液和淋巴系统：较多见白细胞减少；粒细胞减少；较少见严重的粒细胞缺乏症（可表现为口腔炎、咽炎、发热等）、血小板减少、全血细胞减少、凝血酶原或凝血因子Ⅶ减少。

5、肝胆系统：可致肝损害，碱性磷酸酶（ALP）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、总胆红素（T-BIL）、直接胆红素（D-BIL）、间接胆红素（I-BIL）等实验室指标升高；罕见肝衰竭。

6、内分泌系统：有胰岛素自身免疫综合征（伴有血糖水平显著下降）的不良反应报告。

7、神经系统：头晕、头痛、味觉紊乱（味觉障碍、味觉减退、味觉丧失）；有神经炎、多发性神经病的个案报道。

8、其他：抗中性粒细胞胞浆抗体相关性小血管炎（可表现为肾炎及累及肾脏的小血管炎、肺浸润或肺泡出血、皮肤溃疡和关节疼痛等）、红斑狼疮样综合征、间质性肺炎、药物热。

禁忌

1、哺乳期妇女禁用。

2、对甲巯咪唑、其他硫脲类衍生物或本品任何辅料过敏者禁用。

3、在接受甲巯咪唑或丙硫氧嘧啶治疗后，曾出现粒细胞缺乏或严重骨髓抑制者禁用。

注意事项

1、孕妇、肝功能异常、粒细胞减少者应慎用。

2、据报告，大约0.3%-0.6%的病例发生了粒细胞缺乏症，在治疗开始后数周或数月以及再次治疗时均可出现。

建议患者在治疗初期前3个月，每周做一次血常规检查。

维持治疗期间每月做一次血常规检查。并提醒患者出现口腔炎、咽炎、发热等症状时，应立即就诊。

3、建议患者在治疗初期前3个月，每月做一次肝功能检查。

肝损害多发生在治疗开始后的12周内，应提醒患者如出现厌食、恶心、上腹部疼痛、尿黄、皮肤或巩膜黄染等症状时，应立即就诊。

4、在说明书推荐剂量下，罕见骨髓抑制。骨髓抑制常与使用高剂量（大约每日120mg）甲巯咪唑相关。

在一些特殊适应症中（严重的疾病、甲状腺危象）需要使用高剂量甲巯咪唑。如发生骨髓抑制，需立即停药。如果有必要，可调整使用其他类型的抗甲状腺药物。

5、在肝功能受损患者中，甲巯咪唑的血浆清除率下降。因此，给药剂量应尽可能低，并应对患者进行严密监测。

6、在肾功能受损患者中，由于缺乏甲巯咪唑药代动力学方面的数据，所以在该患者人群中，推荐在严密监测下小心地对剂量进行个体化调整，给药剂量应该尽可能低。

7、对诊断的干扰：甲巯咪唑可使凝血酶原时间延长，并使血清碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶（AST）和丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高。还可能引起血胆红素及血乳酸脱氢酶升高。

8、孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女禁用，孕妇慎用。

（1）一般而言，妊娠会对甲状腺功能亢进产生积极效应。然而，妊娠期间，特别是在妊娠的第1个月，通常需要对甲状腺功能亢进进行治疗，妊娠期间未治疗的甲状腺功能亢进可能导致严重并发症（诸如：早产和畸形）。

但是，由不恰当剂量的甲巯咪唑治疗导致的甲状腺功能减退也与流产倾向相关。

（2）甲巯咪唑可以通过胎盘屏障，胎儿血液中的浓度与母亲血清中的浓度相等。

如果给药剂量不恰当，这可以导致胎儿甲状腺肿形成和甲状腺功能减退，也可以降低胎儿出生体重。

已有报道，接受甲巯咪唑治疗的妇女分娩了头颅皮肤部分发育不全的新生儿。这种缺陷可以在数周内自发恢复。

（3）另外，多种特定模式的畸形与妊娠前几周内接受高剂量甲巯咪唑治疗相关，这些畸形包括后鼻孔闭锁、食道闭锁、乳头发育不全、智力和运动功能发育迟缓。

相比而言，对在出生前对甲巯咪唑产生暴露的多个病例进行了研究，结果即没有发现任何形态发育异常，也没有发现儿童的甲状腺或机体和智力发育受到影响。

（4）由于胚胎毒性效应不能被完全排除，所以在妊娠期间，仅在对获益风险进行严格评估之后，获益大于风险才能应用本品，而且只能在不额外给予甲状腺激素的情况下，应用有效的最低剂量。

9、儿童用药：小儿应根据病情调节用量，开始时剂量为每天按体重0.4mg/kg，分次口服。维持量按病情决定。用药过程中酌情应加用甲状腺片，避免出现甲状腺功能减低。

10、老年用药：老年人尤其肾功能减退者，用药量应减少。如发现甲状腺功能减低，应及时减量或加用甲状腺片。

11、药物过量：如发现甲状腺功能减退，应及时减量或加用甲状腺片。

参考资料

1.甲巯咪唑片·中国医药信息查询平台