盐酸丁卡因(局部麻醉药)
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盐酸丁卡因
局部麻醉药
盐酸丁卡因,西药名。常用剂型有胶浆剂、注射剂。为局部麻醉药。用于尿道、食道、阴道、肛门、直肠等插管镜检或手术时的局部润滑麻醉;也用于硬膜外阻滞、蛛网膜下腔阻滞、神经传导阻滞、粘膜表面麻醉。
中文名 | 盐酸丁卡因 |
英文名 | tetracaine hydrochloride |
别称 | 潘托卡因 |
化学式 | C15H25ClN2O2(或“C15H24N2O2 · HCl”) |
分子量 | 300.8242 |
CAS登录号 | 136-47-0 |
EINECS登录号 | 205-248-5 |
熔点 | 本品的熔点为147~150℃ |
沸点 | 389.4°C at 760 mmHg |
水溶性 | 水中易溶,乙醇中溶解。 |
外观 | 本品为白色结晶性粉末 |
闪点 | 189.3°C |
应用 | 局麻药 |
蒸汽压 | 2.87E-06mmHg at 25°C |
剂量 | 表面局麻,1%溶液喷雾或涂抹 |
注意 | 大剂量可致传导系统抑制 |
基本简介
英文名称tetracainehydrochloride
中文名称盐酸丁卡因
中文别名潘托卡因;4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯盐酸盐;对卡因;四卡因盐酸盐;
【分子式】C15H25ClN2O2(或“C15H24N2O2·HCl”)
【分子量】300.8242
【CASno】136-47-0
【EINECS号】205-248-5
【性状】本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦,有麻舌感。
本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚或苯中不溶。
【熔点】本品的熔点为147~150℃。
【沸点】389.4°Cat760mmHg
【闪点】189.3°C
【蒸汽压】2.87E-06mmHgat25°C
【类别】局麻药。
【适应证】拨取松动牙,粘膜小肿物或小息肉切除时的麻醉。
【剂量】常用量,表面局麻,1%溶液喷雾或涂抹,浸润局麻,0.025~0.03%溶液,神经传导阻滞,0.1~0.3%溶液,硬膜外阻滞0.15~0.3%溶液,与盐酸利多卡因合用时最高浓度为0.3%。
蛛网膜下腔阻滞用10~15mg与脑脊液混合后注入。极量,浸润局麻、神经传导阻滞,一次0.1g。
【注意】大剂量可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制。
产品用途
【用途一】
局部麻醉药。
【用途二】
局麻作用比普鲁卡因强,毒性亦较大,能透过粘膜,主要用于粘膜麻醉。
药物分析
方法名称:
盐酸丁卡因的测定—中和滴定法
应用范围:
本方法采用滴定法测定盐酸丁卡因的含量。
本方法适用于盐酸丁卡因。
方法原理:
供试品加冰醋酸和醋酐试液后,加热回流2小时,放冷,加醋酸汞试液与结晶紫指示液后,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,记录高氯酸滴定液的使用量,计算,即得。
试剂:
1.水(新沸放置至室温)
2.高氯酸滴定液(0.1mol/L)
3.结晶紫指示液
4.醋酐
5.冰醋酸
6.醋酸汞试液
7.基准邻苯二甲酸氢钾
仪器设备:
试样制备:
1.高氯酸滴定液(0.1mol/L)
配制:取无水冰醋酸(按含水量计算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,摇匀,在室温下缓缓滴加醋酐23mL,边加边摇,加完后再振摇均匀,放冷,加无水冰醋酸适量使成1000mL,摇匀,放置24小时。若所测供试品易乙酰化,则须用水份测定法测定本页的含水量,再用水和醋酐调节至本液的含水量为0.01%-0.2%。
标定:取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.16g,精密称定,加无水冰醋酸20mL使溶解,加结晶紫指示液1滴,用本液缓缓滴定至蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量,算出本液的浓度,即可。
贮藏:置棕色玻璃瓶中,密闭保存。
2.结晶紫指示液
取结晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。
操作步骤:
精密称取供试品0.2g,加冰醋酸25mL与醋酐5mL溶解后,加热回流2小时,放冷,加醋酸汞试液5mL与结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正,记录消耗高氯酸滴定液的体积数(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于30.08mg的盐酸丁卡因(C15H24N2O2·HCl),即得。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
安全术语
S26Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.
不慎与眼睛接触后,请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。
S36/37Wearsuitableprotectiveclothingandgloves.
穿戴适当的防护服和手套。
S45Incaseofaccidentorifyoufeelunwell,seekmedicaladviceimmediately(showthelabelwheneverpossible.)
若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
风险术语
R25Toxicifswallowed.
吞食有毒。
R36Irritatingtoeyes.
刺激眼睛。
R43Maycausesensitizationbyskincontact.
与皮肤接触可能致敏。
参考文献:
中华人民共和国药典,国家药典委员会编,化学工业出版社,2005年版,二部,p.460。
注意
(1)本品毒性较大,注射后吸收迅速,故一般不作浸润麻醉。
(2)药液中宜加入0.1%盐酸肾上腺素溶液,一般每3mL加1滴,以减少药物的吸收。
用法与用量
表面麻醉滴眼0.5%溶液喉头喷雾或气管插管1%~2%溶液泌尿道黏膜0.1%~O.3%溶液硬膜外麻醉0.2%~0.3%溶液一次量每lkg体重不得超过2mg
制剂与规格
盐酸丁卡因注射液5mL:50mg
参考资料
1.盐酸丁卡因·中国医药信息查询平台