薄膜包衣剂（保护药片被水分、潮气侵蚀的固体制剂）

薄膜包衣剂

保护药片被水分、潮气侵蚀的固体制剂

药用薄膜包衣技术最早应用于西药的固体制剂，功能比较单一，主要是改善外观，突出产品个性，提高企业产品的档次，防止水分、潮气对于药片的侵蚀。

概念

薄膜包衣，其实就是利用雾化的方式在片芯上面喷上一些聚合物衣料，从而构成一定厚度的塑形薄膜层，在干燥之后就便形成了薄膜包衣。此项的作用在于可以有效的制止水分、潮气对于药片的侵蚀，排出芯片药物固有的异味。

优势

和过去的包糖衣技术作比较，薄膜包衣技术具有如下的优势：

（1）不需要太长的生产周期。

（2）不会让药片的分量过分加重。

（3）坚硬，不容易出现开裂的情况。

（4）就算印字，对片芯刻字也不会造成破坏。

（5）能够起到对产品的保护作用，避免让其受到光线的破坏。

（6）可以提升产品的外观度和质量。

（7）为水溶性包衣能够得到有效的应用创造了条件.

（8）可采用自动化的方式进行包衣。

原理

薄膜包衣的原理，根据包膜方法不同分为有机溶媒法、水分散系薄膜包衣法两种。包衣通常采用的方法是包衣锅滚转包衣法和空气悬浮流化床包衣方法。

包衣锅滚转法

应用较普遍，由人工操作，包衣成本比较低，但质量稳定性不好，也有的厂家用高效包衣机进行包衣，这样生产的产品质量数量都比传统的好。

空气悬浮流化床法

是一种适合工业化生产的包衣技术，其原理为通过上升的热空气使气流将药物悬浮在空气中，上下翻动呈良好沸腾状态，同时将包衣溶液雾化喷入流化床中，使药物反复包衣到需要的厚度，这样的方法可连续使用。

不论哪种包衣方法都要使包衣液均匀地分散在药物表面，待溶媒挥干后再反复操作达到厚度要求。

处方组成

薄膜包衣处方的基本组成包括包衣材料、溶剂、增塑剂，有时还需添加着色剂、抗黏剂、致孔剂等。

包衣材料必须具有成膜性、防潮性、稳定性等特性。

高分子包衣材料大致分为水溶性包衣材料和脂溶性包衣材料。

水溶性包衣材料主要有羟丙基甲基纤维(HPMC)、聚丙烯酸树脂类、聚乙二醇(PEG)和聚维酮(PVP)等，具有良好的成膜性，但由于PEG和PVP的吸湿性太强，一般不单独用作成膜剂，可作为增塑剂和稳定剂。

脂溶性包衣材料主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)及聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯(AEA)等，不溶或微溶于水，但是可制成水分散体用于薄膜包衣，也可用于水敏感性药物的隔离层包衣。

溶剂：常用的溶剂为有机溶剂和水。有机溶剂促进成膜性及挥发性好，但常有易燃、毒性等缺点，所以近几年来水系包衣材料逐渐发展。以水为溶剂，可避免有机溶剂对操作人员的损害和环境污染，有利于降低成本，提高安全性，保护环境，有广泛的适用性。

增塑剂：增塑剂可以改变衣膜机械性质，降低聚合物膜的脆性和最低成膜温度，改变膜对药物的通透性，在水分散体成膜中可促进膜的形成。常用于薄膜包衣的增塑剂有聚乙二醇类、甘油、丙二醇(PG)、苯二甲酸二乙酯(DEP)、邻苯二甲酸二乙酯、甘油三乙酸酯、柠檬酸三乙酯等。

粉末包衣技术

粉末包衣技术是薄膜包衣技术发展至今的一个重要分支，是指通过物理化学法或物理机械法对药物粉末或其微丸以及适宜辅料进行包衣。

物理化学法

物理化学法的包衣过程主要在液相中完成，即将囊材和药物粉末均匀分散在同一种液体介质中，采用物理化学方法降低囊材的溶解度，使之凝聚在药物粉粒周围，从而获得粒径在几到几十微米间的包衣药物颗粒。

该法优点在于，所用设备简单，囊材可选择范围广，能实现对不同类型药物的包衣。该法所用技术主要包括凝聚法、溶剂蒸发法、熔融分散法等。

凝聚法

现在常用于粉末包衣的凝聚法有两种：单凝聚法和复凝聚法。

单凝聚法是通过降低温度、加入囊材的非溶剂或加入电解质盐析等方法，降低囊材在溶液中的溶解度，使其凝聚成囊，从而实现对药物的包衣。

复凝聚法则是通过将带有两种相反电荷的囊材在适宜的温度和pH条件下相互交联，并发生沉降而成囊，对药物进行包衣。两者的区别在于，单凝聚法只需要一种囊材，而复凝聚法则需要至少两种囊材。

溶剂蒸发法

其基本原理是，首先将囊材溶于挥发性溶剂中，再将药物粉末加入并溶于其中，然后将此混合溶液在持续搅拌下分散于另一种互不相溶的液相中，直至形成所需粒径的乳化液滴，最后蒸发溶剂，即得包衣产物。

熔融分散法

熔融分散法用于药物包衣的基本原理是，先将药物粉末分散于熔融囊材中，再将其加入含有乳化剂的水溶液中乳化分散，然后蒸发溶剂，降温固化，完成包衣。

喷雾干燥法

其原理是将药物（或辅料）粉末分散在包衣溶液中后，经喷雾装置雾化蒸发溶剂，致使包衣材料在药物（或辅料）表面析出，实现对药物（或辅料）的包衣。

此法操作时间短，适用于不稳定药物（或辅料）的包衣，且材料成本低，适宜于工业化生产，但仪器成本较高。

喷雾冷凝法

与喷雾干燥法相似，喷雾冷凝法也是先将药物溶解或分散于包衣体系中，经喷雾装置固化而实现对药物的包衣。

二者不同之处在于包衣形成方式，喷雾干燥法是依靠溶剂蒸发而形成包衣，喷雾冷凝法则是通过将熔融状态的包衣材料冷凝固化而实现包衣，这一点却与熔融分散法原理相似。

喷雾冷凝法用于包衣，也具有快速、低成本、包衣颗粒粒径可控等优点。

干法包衣

无需溶剂系统的干法包衣技术正受到越来越多的重视，其主要可分为液体辅助包衣法和热熔包衣法。干法粉末包衣的整个过程需要经历包衣材料的层积、交联、分层及固化。

液体辅助包衣是指在包衣过程中加入一些能降低包衣材料玻璃化转变温度的液体增塑剂，以松弛材料分子链，增加包衣膜塑性变形能力，提高包衣膜对药物的吸附能力以及包衣材料在药物表面的迁移能力，从而辅助包衣膜形成。

热熔包衣法与前述喷雾冷凝法一样，也是利用低熔点材料进行包衣，即将包衣材料熔融之后喷雾在药物粉体上实现包衣。

气流悬浮包衣

由于粉体流动性差，润湿性强，极易粘连，所以在粉末包衣过程中对粉体流化状态和干燥效率的要求较高。于是，人们根据需求对流化床加以改造，衍生出多种包衣技术，如各种气流悬浮包衣技术。

参考资料

1.【原创】一文了解薄膜包衣技术在药物制剂中的应用·中国粉体网