马来酸氨氯地平片（治疗高血压病药物）

马来酸氨氯地平片

治疗高血压病药物

马来酸氨氯地平，西药名。常用剂型有片剂、滴丸、分散片。为抗高血压药。用于高血压，可单独使用本品治疗也可与其它抗高血压药物合用；慢性稳定性心绞痛及其变异型心绞痛；可单独使用本品治疗也可与其它抗心绞痛药物合用。

成份

本品主要成份为马来酸氨氯地平

化学名称：消旋-2-[(2-氨乙氧基)甲基]-4-（2-氯苯基）-1，4-二氢-6-甲基-3，5-吡啶二甲酸3-乙基5-甲基酯顺丁烯二盐酸。

分子式：CHCINO•CHO

分子量：524.96

所属类别

化药及生物制品>>循环系统药物>>抗高血压药>>钙拮抗药

化药及生物制品>>循环系统药物>>钙拮抗药>>选择性钙拮抗药

化药及生物制品>>循环系统药物>>抗心绞痛药>>钙拮抗药

性状

本品为白色片。

适应症

1．高血压病：可单独使用本品治疗也可或与其他抗高血压药物合并使用。

2．慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛：可单独使用本品治疗也可或与其他抗高血压药物合并使用。

用法用量

1、治疗高血压初始剂量为1片(5mg)，每日一次，最大剂量为2片(10mg)，每日一次。

虚弱或老年患者，伴有肝功能不全患者初始剂量为半片(2.5mg)每日一次；此剂量也可为原使用其它抗高血压药物治疗需加用本品治疗的剂量。

应根据患者个体反应调整剂量，一般的剂量调整应在7-14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密监测的情况下，可于较短时间内开始剂量调整。

2、治疗心绞痛初始剂量为1－2片(5-10mg),每日一次。

老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗。大多数人的有效剂量为2片(10mg)／日。

不良反应

患者对本品在10mg/日的剂量可良好的耐受。在安慰剂对照的临床治疗高血压或心绞痛的试验中，最常见的副作用是头痛，水肿，疲劳，嗜睡，恶心，腹痛，潮红，心悸和眩晕。

上市后观察到较少的副作用有秃头症，大便习惯改变。关节痛，衰弱，背痛，消化不良，呼吸困难，牙龈增生，男子乳房女性化，高血糖症，阳痿，尿频，白血球减少症。

全身不适，情绪变化，口干，盗汗，痉挛，肌痛，周围神经病变，胰腺炎，出汗增加，晕厥，血小板减少症，血管炎和视觉障碍，在多数情况下，上述改变与本品的因果关系尚未确定。

过敏反应罕见，包括：搔痒，皮疹，血管性水肿和多型红斑。

曾有极罕见的肝炎，黄疸，肝酶升高的报道（通常与胆汁淤积相一致，某些因病情较重住院的病例据报道与使用氨氯地平相关。在许多情况下，其因果关系不能确定）

与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗死，心律失常（包括室性心动过速和房颤）以及胸痛。

禁忌

对二氢吡啶类药物或本品中任何成分过敏的人禁用。

注意事项

1．尤其是对那些有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗或增加剂量时，罕有发生心绞痛增加，时间延长和或程度加重或发生急性心肌梗塞，这些作用机制目前尚不清楚。

2．本品引起的血管扩张是逐渐发生的，服用本品后发生急性低血压的情况下罕见有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其它周围血管扩张剂合用时，应引起注意。

3．充血性心衰患者的使用：总的来说，充血性心衰患者使用钙拮抗应谨慎。但在与安慰剂对照的PRAISE研究中，同时接受地高辛，利尿剂和ACEI治疗的心功能不全病人（NYHAIII-IV），联合本品治疗。

4．肝功能受损病人的使用：与其它所有的钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此，在这种情况下使用本品应谨慎。

5．肾功能衰竭病人的使用：本品仅10%的药物以原形由尿液排泄。本品血药浓度的改变与肾功能损害程度无相关性。因此，对这些患者可以采用正常剂量。本品不能被透析。

妇女用药

本品用于妊娠或哺乳期的安全性尚未确定。

动物试验中，在推荐人用量最大量的50倍量，本品除引起大鼠分娩延迟和滞产外，未显示任何生殖毒性。因此，仅在无其它安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。

儿童用药

尚无本品用于儿童的资料。

老年用药

本品血药浓度的达峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者药-时曲线下面积(AUC)增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势，有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。

因此，老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量，再渐增剂量为妥。

药物相互作用

1.西米替丁、葡萄柚汁、致酸剂：合用时不改变本品的药代动力学。

2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：本品不影响它们的药代动力学。

3.昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬对本品的药代动力学没有影响，两药合用时独立产生降压效应。

4.华法令：本品不改变华法令的凝血酶原作用时间。

5.地高辛、芬妥因和华法令：与本品合用对血浆蛋白结合率没有影响。

6.麻醉药：吸入烃类与本品合用可引起低血压。

7.非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱本品的降压作用。

8.β-阻滞剂：与本品合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。

9.雌激素：合用可引起体液潴留而增高血压。

10.磺吡酮：合用可增加本品的蛋白结合率，产生血药浓度变化。⑾锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和/或麻木，需慎重。

11.拟交感胺：可减弱本品降压作用。

12.舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与本品合用可加强抗心绞痛效应。虽未报告有反跳作用，但停药时应在医生指导下逐渐减量。

13.噻嗪类利尿药、ACEI、地高辛、华法令、抗生素和口服降糖药：可与本品安全合用。

药物过量

现有的资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显着而持久的全身性低血压。服用本品过量时，可予洗胃。

引进明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心、肺功能监护、抬高肢体、注意循环量和尿量。为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂。

静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于氨氯地平与血浆蛋白结合率高，所以透析治疗无助于药物的消除。

药理毒理

本品为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂）。阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌。

本品抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌，缓解心绞痛和确切作用机制还未完全确定。

但它可以通过扩张外周小动脉和冠状动脉,减少总外周血管阻力,解除冠状冠状动脉痉挛,降低心脏的后负荷,减少心脏能量消耗和对氧的需求,从而缓解心绞痛。

药代动力学

本品口服后吸收完全但缓慢，6-12小时达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml；单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%-90%，不受饮食影响。

循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7-8天达到稳态血药浓度。本品以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物（90%）。

终末半衰期（t1/2β）健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功受损者60小时，肾功能不全者不受影响。本品10%以原型、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%-25%从胆汁或粪便排出。

本品不被血液透析清除。肾功能不全对本品的药代动力学特点没有显着影响。老年患者和肝功能不全患者对本品的清楚率降低，药时曲线下面积（AUC）约增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

包装

铝塑包装5mg×7片/盒；5mg×10片/盒

参考资料

1.马来酸氨氯地平·中国医药信息查询平台