盐酸多西环素（抗生素类药物）

盐酸多西环素

抗生素类药物

盐酸多西环素，主要用于敏感的革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌所致的上呼吸道感染、扁桃体炎、胆道感染、淋巴结炎、蜂窝组织炎、老年慢性支气管炎等，也用于斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎等。

简介

【别名】长效土霉素；多西环素；强力霉素；去氧土霉素；伟霸霉素薄膜片;盐酸多西霉素，盐酸多西环素

【外文名】Doxycycline，Doxitard，Gibidox，Liomycin

拼音名：Yansuan Duoxihuansu

英文名：Doxycycline Hydrochloride

C22H24N2O8.HCl.1/2C2H5OH.1/2H2O512.93该品为6-甲基-4-（二甲氨基）-3，5，10，12，12a,，五羟基-1，11-二氧代-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢－2－并四苯甲酰胺盐酸盐半乙醇半水合物。按无水无乙醇物计算，含多西环素（C22H24N2O8）应为88.0%～94.0%。

【性状】该品为淡黄色或黄色结晶性粉末；无臭，味苦。

该品在水或甲醇中易溶，在乙醇或丙酮中微溶，在氯仿中几乎不溶。

比旋度取该品，精密称定，加盐酸溶液（9→100）的甲醇溶液（1→100）溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液，在25℃时，依法测定（附录ⅥE），按无水无醇物计算，比旋度为－105°至-120°。

【鉴别】（1）取该品约0.5mg，加硫酸2ml，即显黄色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。

（3）该品的水溶液显氯化物的鉴别反应（附录Ⅲ）。

【检查】酸度取该品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为2.0～3.0。

光吸收取该品，精密称定，加盐酸溶液（9→100）的甲醇溶液（1→100）制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（附录ⅣA），在349nm的波长处测定，吸收度为0.28～0.31。

有关物质取该品适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中含0.2mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，加0.01mol/L盐酸溶液制成每1ml中含4μg的溶液，作为对照溶液。照含量测定项下的方法试验，取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分峰的峰高约为记录仪满量程的10%，再取供试品溶液及对照溶液各20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的2倍。供试品溶液如显杂质峰，土霉素峰面积不得大于对照溶液主峰面积一半（10%），美他环素与β－多西环素峰面积分别不得小于对照溶液主峰面积（2.0%）。

杂质吸收度取该品，精密称定，加盐酸溶液（9→100）的甲醇溶液（1→100）制成每1ml中含10mg的溶液，照分光光度法（附录ⅣA），在490nm的波长处测定，吸收度不得过0.12。

乙醇精密量取无水乙醇0.5ml，置100ml量瓶中，加0.05%(ml/ml）丙醇内标溶液，稀释至刻度，摇匀，精密量取1.0ml，置10ml量瓶中，用0.05%(ml/ml）丙醇内标溶液稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取该品约1.0g，精密称定，置另一10ml量瓶中，加0.05%(ml/ml）丙醇内标溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液。照气相色谱法（附录ⅤE），用二乙烯基－乙基乙烯苯型高分子多孔小球作为固定相，乙醇峰与内标物质峰的分离度应符合规定，在柱温135℃、进样口、检测器温度150℃下，分别测定，含乙醇量应为4.3%～6.0%(g/g）（20℃时乙醇相对密度为0.790g/ml）。

水分取该品，照水分测定法（附录ⅧM第一法A）测定，含水分应为1.5%～3.0%。炽灼残渣取该品1g，依法检查（附录ⅧN），遗留残渣不得过0.2%。重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录ⅧH第二法），含重金属不得过百万分之二十。

【含量测定】照高效液相色谱法（附录ⅤD）测定。

色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（PH值适用范围应大于8）；以0.05mol/L草酸铵溶液－二甲基甲酰胺－0.2mol/L磷酸氢二铵溶液（65:30:5）用氨试液调节PH值为8.0±0.2为流动相；柱温35℃；检测波长为280nm。精密称取土霉素对照品、美他环素对照品、β－多西环素对照品及多西环素对照品适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解制成每1ml中分别约含0.08mg的混合溶液，进样测试。理论板数按多西环素峰计算应不低于1500，多西环素峰与β－多西环素峰的

分离度应符合规定。

测定法取该品40mg，精密称定，置50ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，加0.01mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取多西环素对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算。

【类别】抗生素类药。

【贮藏】遮光，密封保存。

【制剂】（1）盐酸多西环素片（2）盐酸多西环素胶囊

药理毒理

四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体30S亚基的A位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。动物试验证实本品有致畸性。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。

用法用量

【用量用法】口服：1次0．1g，1日2次。必要时首剂可加倍。8岁以上儿童：首剂每千克体重4mg；以后，每次每千克体重2mg，1日2次。一般疗程为3～7日。预防恶性疟：每周0．1g；预防勾端螺旋体病：每周2次，每次0．1g。

注意事项

【注意事项】1.胃肠道反应多见（约20%），如恶心、呕吐、腹泻等，饭后服药可减轻。2.其他不良反应参见四环素。3.用法应为1日2次，如每日应用0．1g1次，不足以维持有效血药浓度。4.在肝、肾功能轻度不全者，本药的半衰期与在正常者无显着区别，但对肝、肾功能重度不全者则应注意慎用。5.对8岁以下小儿及孕妇、哺乳妇女一般应禁用。

规格

【规格】片剂：每片0．1g。

参考资料

1.盐酸多西环素片说明书·康德乐大药房