环丙沙星（喹诺酮类抗菌药物）

环丙沙星

喹诺酮类抗菌药物

环丙沙星，西药名。为广谱抗菌药。用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染、伤寒、骨和关节感染、皮肤软组织感染、败血症等。该药品医保类型有：环丙沙星片、环丙沙星缓释片、盐酸环丙沙星片、盐酸环丙沙星胶囊、盐酸环丙沙星乳膏、盐酸环丙沙星软膏、乳酸环丙沙星注射液、注射用乳酸环丙沙星、注射用盐酸环丙沙星为医保甲类；盐酸环丙沙星凝胶、盐酸环丙沙星眼膏、盐酸环丙沙星滴眼液、乳酸环丙沙星滴眼液、盐酸环丙沙星滴耳液、环丙沙星葡萄糖注射液、乳酸环丙沙星氯化钠注射液、盐酸环丙沙星葡萄糖注射液为医保乙类；盐酸环丙沙星栓、乳酸环丙沙星阴道泡腾片为非医保。

主要成分

性质

本品为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。

质量标准

USP28,EP5和BP2002

制剂

1.片剂：0.25g、0.5g、0.75g。2.针剂：0.1g/50ml、0.2g/100ml。3.滴眼剂：3%、8ml。

用途：该品属高效广谱抗菌药。药理作用属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

动力学

口服该品

250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度为49%～70%。静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为2.53±1.03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3.3～4.9h，自尿中以药物原形排出给药量的29%～44%（口服）和45%～60%（静滴），部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的15%～25%。

盐酸环丙沙星产品

药理作用：环丙沙星是喹诺酮类广谱抗菌素，用于口服或静脉给药。

微生物学：环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。该品抑制细菌DNA解旋酶，阻止细菌复制，所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。环丙沙星作用方式特殊，除喹诺酮类外，与其它任何抗生素不同。因此，环丙沙星对青霉素类，头孢菌素类，氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，动物体内实验、药物的协同作用也经常出现，特别在白细胞减少的动物。

可与环丙沙星联合使用的药物有：假单胞菌属阿洛西林，头孢他啶。链球菌属美洛西林，阿洛西林，其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素，特别是异恶唑青霉素，万古霉素。厌氧菌属甲硝唑，氯林可霉素。

吸收、分布、消除：健康人口服盐酸环丙沙星0.25g或0.5g，1～2小时后Cmax分别为1.5μg/ml和2.5μg/ml，半衰期约为4小时，该品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，该品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。

用法用量

1．成人的每日用量（以环丙沙星计，下同）为0.5—1.5g，分2次口服。静脉滴注每日0.2—0.6g，但速度不宜过快；分2次滴注，每次时间约1小时。

2．骨、关节感染，一日1.0-1.5g，分2~3次服，疗程4—6周或更长。

3．肺炎和皮肤软组织感染每日1—1.5g，分2次，疗程7—14日。

注射用乳酸环丙沙星

4．肠道感染每日1g，分2次，疗程5—7日。伤寒每日1.5g，分2次服，疗程10—14日。5．尿路感染每日0.5—1g，分2次服，疗程7—14日；重症或复杂性病例疗程需适当延长。

6．淋病单次口服0.25—0.5g。

7．严重病例可静滴给药，每日0.4—0.6g，分2次静滴。

（1）该品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。

（2）结晶尿曾有报道，患者的尿pH在7以上时尤易发生，故应避免同用碱化剂。每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200—1500ml以上。

告诫：环丙沙星过期不能使用。放置儿童不能手及的地方。

副作用

第一、过敏性反应，如皮疹或者皮肤的瘙痒或者血管神经性水肿，还有可能发生日光性皮炎。另一种还可见静脉炎，这时候需要把输液速度减慢，另一种是减少日光的照射也会减少日光性皮炎的发生。

第二、反应胃肠道反应，可能会有恶心、呕吐、腹泻等反应。

第三、中枢神经系统的反应。有的患者会出现头晕、头疼、嗜睡、失眠，还有的患者会出现兴奋、躁动，还可以诱导癫痫发作。因此环丙沙星一般不用于癫痫的患者。

第四、结晶尿。就是输尿管能被小的结晶堵塞导致尿液流出不畅，这时候就需要多喝水。

还有其他的反应像关节疼痛或者转氨酶升高、白细胞降低等副作用。

临床研究

【功效主治】 该品对由敏感细菌引起的各种感染疾患有明显疗效。1、上呼吸道感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎及中耳炎。2、下呼吸道感染：急性支气管炎、肺炎、支气管扩张（感染）。

【化学成分】 盐酸环丙沙星。

【药理作用】 盐酸环丙沙星具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌科阴性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、甲型溶血链球菌、乙型容血链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但该品对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗生素。该品抗菌作用机制为抑制细菌DNA螺旋酶，抗菌作用为杀菌型。

【药物相互作用】

1 尿碱化药可减少该品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。

2 含铝或镁的制酸药可减少该品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服该品前2小时，或服药后6小时服用。

3 该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。

4 环孢素与该品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。

5 该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

6 丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。

7 该品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

8 去羟肌苷（DDI）药可减少该品的口服吸收，因其制剂所含的铝及镁，可与该品螯合，故不宜合用。

【不良反应】 1 胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。2 中枢神经系统反应可有头昏、头痛、嗜睡或失眠。3 过敏反应： 皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。4 偶可发生：（1） 癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。（2） 血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现。（3） 结晶尿，多见于高剂量应用时。（4） 关节疼痛。5 少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。

【禁忌症】 对该品及喹诺酮类药过敏的患者禁用.

用药禁忌

（1）该品不宜用于对喹诺酮类过敏者。

（2）该品不宜用于儿童、孕妇和哺乳妇女。

（3）肾功能减退时宜减量（肌酐清除率<20ml/min时剂量减半）肝功能减退者须权衡利弊。

兽药应用

作用与应用

该品属广谱杀菌药。对革兰氏阴性菌的抗菌活性是目前兽医临床应用的氟喹诺酮类中最强的一种；对革兰氏阳性菌的作用也较强。此外，对支原体厌氧菌、绿脓杆菌亦有较强的抗菌作用。用于全身各系统的干扰、对消化道、呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织感染及支原体感染等均有良效。

用法与用量

内服，一次量，每1kg体重，猪、犬5~15mg。2次/d。

混饮，每1L饮水，禽25~50mg。

肌内注射，一次量，每1kg体重，家畜2.5mg；家禽5mg。2次/d。

生产企业

丽珠医药集团股份有限公司、武汉五景药业有限公司、山东健康药业有限公司、河南天方药业股份有限公司、陕西神克制药有限公司、安徽丰原药业股份有限公司、天津市中央药业有限公司、广州白云山制药总厂、江西汇仁药业有限公司、福州海王福药制药有限公司、浙江华义医药化工有限公司、东北制药总厂、广东南国药业有限公司、新疆华世丹药业有限公司、上海三维制药有限公司、山东鲁南制药股份有限公司、江苏长江药业有限公司、哈药集团制药六厂。

参考资料

1.环丙沙星·中国医药信息查询平台

2.环丙沙星的副作用·有来医生