丙磺舒（控制高尿酸血症的药品）

丙磺舒

控制高尿酸血症的药品

本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在丙酮中溶解，在乙醇或氯仿中略溶，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。本品的熔点为198～201℃。

简介

丙磺舒

【拉丁名】probenecid

【别名】羧苯磺胺

【分子式】C13H19NO4S

【分子量】285.36

【CAS】57-66-9

【性状】

本品为白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品在丙酮中溶解，在乙醇或氯仿中略溶，在水中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解，在稀酸中几乎不溶。熔点本品的熔点为198～201℃。

作用和用途

主要在痛风发作间期和慢性期使用以控制高尿酸血症，适用于血尿酸增高、肾功能尚好、每天尿酸排出不多的病人，也用于噻嗪类利尿剂所致或有发生痛风危险的高尿酸血症的治疗，一般不作为癌症治疗所致高尿酸血症的辅助治疗。由于本品可抑制青霉素及头孢菌素类从肾小管中排泌，增加它们的血药浓度，故可作为一些需维持长期高浓度青霉素和头孢菌素血浓度的疾病的辅助治疗，如亚急性感染性心内膜炎、淋病等。

【用法】

慢性痛风，口服每次0.25g，每日2次，一周后可增至每次0.5-1g,每日2次，增加青霉素类的作用，每次0.5g、每日4次，儿童25mg/kg每日3-9小时一次。

【不良反应】

2.中枢神经反应及过敏反应：偶见头痛、面部潮红、发热和皮肤瘙痒、皮炎等过敏反应。

3.其他严重毒性反应：表现为极个别患者有出血、粒细胞减少Chemicalbook、再障性贫血、肾病综合征、肝坏死等。丙磺舒属磺胺类药物，故对磺胺药过敏的患者禁用。孕妇、消化性溃疡、肝肾功能障碍患者要慎用。另外，服药时应大量饮水，并加服适量碳酸钠以防止产生尿结石。在服药期间应注意检查血象。

【制剂/规格】

片剂：500mg。

【注意事项】

同服大量水，并加服碳酸氢钠，防止尿酸盐在泌尿道形成尿结石。肾功能低下，对磺胺类药过敏者慎用，不与利尿酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用溶解细胞的抗癌药放射治疗患者，均不宜使用本品，因可引起急性肾病。

药物分析

方法名称：丙磺舒原料药—丙磺舒的测定—中和滴定法

应用范围：本方法采用滴定法测定丙磺舒原料药中丙磺舒的含量。

本方法适用于丙磺舒原料药。

方法原理：供试品加中性乙醇溶解后，加酚酞指示液，用氢氧化钠滴定液滴定，根据滴定液使用量，计算丙磺舒的含量。

试剂：1.中性乙醇，2.氢氧化钠滴定液（0.1mol/L），3.酚酞指示液，4.基准邻苯二甲酸氢钾

试样制备：1.氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）

配制：取氢氧化钠适量，加水振摇使溶解成饱和溶液，冷却后，置聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清后备用。取澄清的氢氧化钠饱和溶液5.6mL，加新沸过的冷水使成1000mL，摇匀。

标定：取在105℃干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g，精密称定，加新沸过的冷水50mL，振摇，使其尽量溶解，加酚酞指示液2滴，用本液滴定，在接近终点时，应使邻苯二甲酸氢钾完全溶解，滴定至溶液显粉红色。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于20.42mg的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算出本液的浓度。

贮藏：置聚乙烯塑料瓶中，密封保存；塞中有2孔，孔内各插入玻璃管1支，1管与钠石灰管相连，1管供吸出本液使用。

2.酚酞指示液

取酚酞1g，加乙醇100mL使溶解

操作步骤：精密称取供试品约0.6g，加中性乙醇（对酚酞指示液显中性）50mL溶解后，加酚酞指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1mL氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于28.54mg的C13H19NO4S。

注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

功效与毒副作用

1．抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收，增加尿酸盐的排泄而降低血中尿酸盐的浓度。可缓解或防止尿酸盐结节的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解。无抗炎、镇痛作用。用于慢性痛风的治疗。

2．可以竞争性抑制弱有机酸(如青霉素、头抱菌素)在肾小管的分泌，故可以增加这些抗生素的血浓度和延长它们的作用时间。

用法及用量：1.慢性痛风口服每次0.25g，每日2-4次，1周后可增至每次0.5-1g，每日2次。

2.增强青霉素类的作用每次0.5g，每日4次。儿童：25mg/kg，每3-9小时1次。

副作用与毒性：

1．少数病人可见胃肠道反应，皮疹、发热、治疗初期可使痛风发作加重，是由于尿酸盐由关节移出所致。同服大量水，并加服碳酸氢钠，可防止尿酸盐在泌尿道沉积形成尿结石。

2．肾功能低下，对磺胺类药过敏者及肾功能不全者禁用。不宜与水杨酸类药、阿司匹林、依他尼酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服。

3．伴有肿瘤的高尿酸血症者，或使用溶解细胞的抗癌药，放射治疗患者，均不宜使用本品，因可引起急性肾病。

参考资料

1.丙磺舒·ChemicalBook

2.药理学——丙磺舒·正保医学教育网