硫酸粘菌素（医用抗生素）

硫酸粘菌素

医用抗生素

硫酸粘菌素（ColistinSulphate，又称硫酸粘杆菌素、硫酸抗敌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(PolymyxinE)、抗敌素等，）分子式为C52H98N16O13·2H2SO4，分子量为1352。硫酸粘菌素可以与细胞膜脂蛋白游离磷酸盐结合，使得细胞膜表面张力减小、通透性增加，导致胞浆外流，细胞死亡。硫酸粘菌素对革兰氏阴性菌（尤其大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌、变形杆菌和嗜血杆菌等）有强抑制作用，对革兰氏阳性菌（除金黄葡萄球菌和溶血性链球菌外）和真菌无作用。

机理用途

硫酸粘菌素是碱性多肽类抗生素，主要用于防治敏感菌的感染和促进畜禽生长。硫酸粘菌素可以与细胞膜脂蛋白游离磷酸盐结合，使得细胞膜表面张力减小、通透性增加，导致胞浆外流，细胞死亡。硫酸粘菌素对革兰氏阴性菌（尤其大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌、变形杆菌和嗜血杆菌等）有强抑制作用，对革兰氏阳性菌（除金黄葡萄球菌和溶血性链球菌外）和真菌无作用。硫酸粘菌素口服难以吸收，毒性较低，不易造成药物残留，不易产生耐药性。

硫酸粘菌素的抗菌作用机理

colistin属于polymyxins抗生素,故其抗菌作用机理与polymyxinB相似,首先吸附细菌细胞璧，结合细胞膜中脂蛋白的游离磷酸盐，使细胞成分(嘌呤和嘧啶)脱逸，从而细胞死亡,故具有杀菌作用,其最低的抑菌浓度为每升0.2一80单位。采用厌氧生化处理的方式对硫酸粘菌素废水进行实验研究,研究主要考察了厌氧进出水COD关系、进出水pH值的变化曲线及进水量与废水COD之间的关系。

硫酸粘菌素的配伍性

Colistin不可与Solublebarbiturates(可溶性巴比妥类)及Cyanocobalaml(VitaminB12)合做成溶液使用

本品为一种多粘菌素。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于17000粘菌素单位。

检查：

1.酸度：取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法测定（附录ⅥH），pH值应为4.0～6.5。

2.干燥失重：取本品0.2～0.3g，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过6.0%（附录ⅧL）。

鉴别：

(1)取本品约20mg，加磷酸盐缓冲液(pH7.0)2ml、0.5%茚三酮水溶液0.2ml，加热至沸，溶液显紫色。

(2)取本品约2mg，加水5ml溶解后，加10%氢氧化钠溶液5ml，再滴加1%硫酸铜溶液5滴，每加1滴即充分振摇，溶液显红紫色。

(3)本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（附录Ⅲ）。

含量测定：

精密称取本品适量，加灭菌水制成每1ml中约含10000单位的溶液，照抗生素微生物

推荐用量：

以有效成分计用量为犊牛5~40g/t预混剂、仔猪2~20g/t、鸡2~20g/t。

国内厂家：

丽珠福州福兴、浙江升华拜克，河北圣雪大成、福建绿康股份，齐鲁制药等。

国外厂家：

日本科研制药株式会社等。

产品规格：

EP4(potency:min.19000IU/mg)

EP6(potency:min.19000IU/mg,content:min.77%)

注意事项

1配伍禁忌：喹乙醇、杆菌肽锌+硫酸粘菌素、金霉素和土霉素；

2停药期7天，产蛋鸡禁用；

3贮藏条件：密闭、避光贮藏于通风、阴凉、干燥、无污染物、无有毒有害物处；

4贮藏时间：在规定贮藏条件下，原包装可贮藏两年；

参考资料

1.硫酸粘菌素colistin sulfate·知网空间