麦白霉素（生长期抑菌药）

麦白霉素

生长期抑菌药

麦白霉素片为链霉菌产生的一种多组分大环内酯类抗生素。抗菌性能与红霉素相似，对革兰阳性菌和支原体显示很强的抗菌作用，对部分革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等亦有抗菌作用。部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌对本品仍可敏感。本品通过作用于细菌核糖体的50S亚基，阻碍细菌蛋白质的合成而发挥作用，为生长期抑菌药。

功用作用

抗菌性能与红霉素相似，对葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、肺炎链球菌、百日咳杆菌、支原体等有抗菌作用。口服吸收后，广泛分布于各器官中，以肝、肺、脾中较高，胆汁中有很高浓度，尿中浓度很低，不能透过正常脑膜。可作为红霉素的替代品，应用于敏感菌所致的口咽部、呼吸道、皮肤和软组织，胆道等部位感染。

药理毒理

本品为16员环大环内酯类抗生素，抗菌谱较广，对大多数革兰阳性菌、部分阴性菌及一些非典型致病菌均有效。在革兰氏阳性菌中，本品对库克化脓性链球菌、化脓性链球菌D-58和肺炎链球菌高度敏感，对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌等也有效。在革兰氏阴性菌中，淋病双球菌、脑膜炎双球菌对本品中度敏感。在非典型性致病菌中，本品对肺炎支原体、衣原体、军团菌具有良好的抑菌作用。本品的作用机制主要是与细菌50s核糖体亚单位结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成。本品为不诱导葡萄球菌对大环内酯类抗生素产生耐药性的一种非诱导耐药型抗生素。

药代动力学

本品口服吸收迅速，广泛分布于各器官中，肝、肺、脾、皮肤及口腔内浓度较高，胆汁中有很高浓度，尿中浓度很低。主要由胆汁随粪便排出。本品对消化道的刺激性较红霉素小，耐受胃酸的破坏较红霉素强，口服后2小时内可达血药峰浓度。本品属于脂溶性高的弱碱性药物，有良好的组织转运性。吸收后广泛分布，尤其在肝、肾、肺等组织中的浓度高。可高于血药浓度数倍。在胸腹水、脓液、痰、皮下组织和胆汁中的浓度也较高，本品不易通过血脑屏障，故在脑脊液中的浓度较低。本品主要在肝脏代谢，由胆汁经粪便排出，少量由尿排出（24小时排出量约为给药量的2%～3%）。口服本品的t1/2为2.4小时。

用法用量

口服，成人一日0.8～1.2g，小儿按体重一日30mg/kg，分3～4次服用。

不良反应

1．肝毒性：在正常剂量下本品的肝毒性较小，主要表现为胆汁淤积和暂时性氯基转移酶升高等，一般停药后可恢复。

2．过敏反应：主要表现为药物热、药疹和荨麻疹等。少见荨麻疹、药物热、嗜酸性粒细胞增多等。

3．偶见恶心、呕吐、上腹不适、食欲不振等胃肠道反应。

4.胃肠道反应：较红霉素等14员环大环内酯类抗生素少而轻，口服本品后会发生恶心、呕吐、腹部不适、腹泻等反应。

5.肝脏不良反应：较红霉素类少而轻，仅个别病人偶见转氨酶升高。

注意事项

1、肝、肾功能不全者慎用。

2、本品与其他大环内酯类药物之间有交叉耐药性。

3、患者对本品过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物也可过敏或不能耐受；如发生过敏反应，应立即停药，并对症处理。

4、对诊断的干扰：本品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

5、因不同细菌对本品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。

6、本品在pH≥6.5时吸收差。

7、孕妇及哺乳期妇女慎用。

8、本品为快效抑菌剂，不应与β-内酰胺类繁殖期杀菌剂合用，以免发生拮抗作用。

9、本品不应与氯霉素和林可霉素类抗生素联合应用，以免降低疗效。

10、本品为16员环大环内酯，不与细胞色素P450形成代谢复合物，故对茶碱、酰胺咪嗪、甲基泼尼松龙等无明显相互作用，一般不发生红霉素等合并用药中所潜在的不良反应。

11、本品与其他大环内酯类抗生素有较密切的交叉耐药。

妊娠期用药

1、本品中某些组分可通过胎盘进入胎儿循环，浓度一般不高，目前也无对胎儿影响方面的报道，但孕妇服用本品时仍宜权衡利弊。

2、本品中某些组分可进入母乳中，故哺乳期妇女服用本品时宜权衡利弊。

相互作用

本品可抑制茶碱的正常代谢，与茶碱合用时可致茶碱的血药浓度异常升高而致中毒，甚至死亡，故两药合用时应监测茶碱的血药浓度。

治疗案例

扁桃体炎

扁桃体炎一般是指腭扁桃体的非特异性炎症，可分为急性扁桃体炎、慢性扁桃体炎。急性扁桃体炎大多在机体抵抗力降低时感染细菌或病毒所致，起病急，以咽痛为主要症状，伴有畏寒、发热、头痛等症状，是儿童和育少年的常见病。慢性扁桃体炎是由于急性扁桃体炎反复发作所致，表现为咽部干燥，有堵塞感，分泌物粘，不易咳出，口臭，其反复发作可诱发其他疾病，严重者扁桃体红肿化脓，形成化脓性扁桃体炎、久治不愈可转成慢性扁桃体炎，容易引起肾炎、心脏病、风湿等全身性疾病和鸡胸、漏斗胸。

中医学因其形状似乳头或蚕蛾，故称其为“乳蛾”，主要由于风热邪毒从口鼻而入侵犯肺胃两经，邪毒熏蒸于咽喉遂成本病。或肺胃素有积热，或热毒较甚，灼热肺胃之阴，津液不足，虚火上炎而成，常反复发作。

症状

扁桃体炎

本病相当于中医学“乳蛾”的范畴，急性扁桃体炎相当于“风热乳蛾”，慢性扁桃体炎相当于“虚火乳蛾”。风热乳蛾多因气候骤变，寒热失调，肺卫不固，致风热邪毒乘虚从口鼻而从侵喉核，或因过食烟酒等，脾胃蕴热，或因外感风热失治，邪毒乘热内传肺胃，上灼喉核，发为本病；虚火乳蛾多因风热乳蛾或温病之后余毒未清，邪热耗伤肺阴，或因素体阴虚，加之劳倦过度，肾阴亏损，虚火上炎，蒸喉核，发为本病。临床常见的证型有：

1，肺经风热型：证见发热畏寒，咽痛，咳嗽，苔白或黄，脉数。

2．肺胃蕴热型：证见高热畏寒，咽痛剧烈，吞咽困难，口渴引饮，口臭便秘，舌红，苔黄厚，脉洪数。

3．热毒内盛型：证见高热不退，咽痫有增无减，伴同侧耳痛，吞咽困难，苔黄质红，脉洪数。

4．虚火上炎型：证见咽干口燥，咽部似有物堵塞感，干咳，伴手足心热，或气短，腰酸，苔少，舌红，脉细数。

5．肾阴虚型：证见口燥咽干，人暮尤甚，且有灼热微痛，异物感，伴五心烦热，头晕，不易耐劳，喉核及四周发红，喉核上有黄白色脓栓挤出，舌红少苔，脉细数无力。

6．肺脾气虚型：证见咽干，刺痒，微咳，痰少而粘，咯吐不出，人寐头上汗多，喉核暗红连及周围，喉核上有白色点状短痕，或乳酪样脓栓挤出，舌质淡红少苔，脉细数。

急性扁桃体炎西药治疗：

1、发热,全身症状较重者,应卧床休息。儿童高热(39℃以上),应给以物理降温，用凉水袋或冰袋冷敷头颈部，腋窝、腹股沟处。宜吃软质或半流质，营养丰富，清淡易消化食物，多饮水。忌刺激性食物。饭后淡盐水漱口。

2、早期可用复方新诺明，成人首次2克,以后每次1克，每日2～3次口服,儿童每公斤体重首次50毫克，以后25毫克，每日2～3次口服。

3、抗生素的辅助治疗，对于中期的炎症，西医建议使用抗生素辅助治疗，尤其是麦白霉素对细菌引起的急性咽喉感染有较好治疗效果，通过一直细菌蛋白质的合成，达到杀菌的目的。

生产企业

常州兰陵制药有限公司、吉林省长春吉瑞药业有限公司、安徽金蟾生化股份有限公司、开封制药厂、河南天方药业股份有限公司、安徽丰原药业股份有限公司、河南省新乡同心制药厂、福建省古田药业有限公司、广东南国药业有限公司、安徽省淮北药业有限责任公司。浙江瑞邦药业有限公司、连云港恒瑞制药有限公司、扬州市星斗药业有限公司、盐城制药有限公司、盐城市第四制药厂、镇江市第二制药厂、吉林省丰力制药厂、苏州医药集团有限公司、无锡艾西恩制药有限公司、南京金陵制药（集团）有限公司、南京第三制药厂、苏州第二制药厂、吉林市康达制药厂、吉林制药股份有限公司、哈药集团三精加滨药业有限公司、齐齐哈尔市制药厂、哈尔滨制药总厂二分厂、通辽市制药厂、山西省朔州市神泉制药厂、临汾市健民制药厂、长春市普尔丁药业有限责任公司。

参考资料

1.麦白霉素片是大环内酯类抗生素吗？·健客