腺苷(细胞生物学名词)

2023-07-10 48阅读

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腺苷

细胞生物学名词

细胞生物学名词,指由腺嘌呤的N-9与D-核糖的C-1通过β糖苷键连接而成的化合物,其磷酸酯为腺苷酸。腺苷是一种遍布人体细胞的内源性核苷,可直接进入心肌经磷酸化生成腺苷酸,参与心肌能量代谢,同时还参与扩张冠脉血管,增加血流量。腺苷对心血管系统和肌体的许多其它系统及组织均有生理作用。腺苷在生物化学上扮演着重要角色,包括以腺苷三磷酸(ATP)或腺苷双磷酸(ADP)形式转移能量,或是以环状腺苷单磷酸(cAMP)进行信号传递等。腺苷能迅速为红细胞所摄取,因此作用时间很短,游离腺苷的血浆半衰期小于10s。

中文名 腺苷
英文名 Adenosine
分子式 C10H13N5O4
分子量 267.24
纯 度 ≥99.0%
熔 点 234-236°C(lit.)
化学名 9-β-D-呋喃核糖基腺嘌呤

简介

腺苷是一种遍布人体细胞的内源性核苷,可直接进入心肌经磷酸化生成腺苷酸,参与心肌能量代谢,同时还参与扩张冠脉血管,增加血流量。腺苷对心血管系统和肌体

腺苷

其它系统及组织均有生理作用。腺苷是用于合成三磷酸腺苷(ATP)、腺嘌呤、腺苷酸、阿糖腺苷的重要中间体。

性状描述

白色或类白色结晶性粉末

物理参数

熔点:234-236°C(lit.)

质量规格

纯度(HPLC):≥99.0%

干燥失重:≤0.5%

炽灼残渣:≤0.1%

重金属:≤0.001%

氨限量:≤0.0004%

氯限量:≤0.007%

硫限量:≤0.02%

贮藏运输

2-8°C保存

密封阴凉干燥保存腺苷(Adenosine)是核苷的一种,各由核糖(呋喃核糖)与腺嘌呤的一部分组成,中间由β-N9-配糖键(β-N9-glycosidic bond)连结。

腺苷在生物化学上扮演重要角色,包括以腺苷三磷酸(ATP)或腺苷双磷酸(ADP)形式转移能量,或是以环状腺苷单磷酸(cAMP)进行信号传递等。此外腺苷也是一种抑制性神经传导物(inhibitory neurotransmitter),可能会促进睡眠。

药物分析

方法名称:灵芝子珍珠口服液—腺苷的测定—高效液相色谱法

腺苷

应用范围:本方法采用高效液相色谱法测定灵芝子珍珠口服液中腺苷的含量。

本方法适用于灵芝子珍珠口服液。

方法原理:取供试品加甲醇,超声处理,放置待沉淀完全,滤过,取许滤液蒸干,残渣加水溶解,以水饱和的正丁醇提取,正丁醇提取液蒸干,残渣加50%甲醇溶解并定容,摇匀,作为供试品溶液。注入高效液相色谱仪,以紫外检测器检测,检测波长为260nm,记录腺苷的响应值,计算其含量。

精密称取腺苷对照品适量,加甲醇配制成1mL含40μg的对照品溶液。

1.供试品溶液的制备

取供试品20mL置100mL量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀超声处理5分钟,放置待沉淀完全,滤过,取许滤液50mL蒸干,残渣加水20mL溶解,以水饱和的正丁醇提取4次,合并正丁醇提取液蒸干,残渣加50%甲醇溶解并定容至5mL,摇匀,作为供试品溶液。

注:“精密称取”系指称取重量应准确至所取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。

操作步骤:标准曲线的绘制

精密吸取上述对照品溶液2.0、4.0、6.0、8.0、10.0μL注入高效液相色谱仪进行色谱分离,用紫外检测器检测器,于260nm检测腺苷的吸收值,以腺苷的进样量对其峰面积绘制标准曲线,进行线性回归,得到回归方程。

2.供试品的测定

精密吸取上述供试品溶液10μL,注入高效液相色谱仪,以紫外检测器检测,检测波长为260nm,记录腺苷的响应值,计算其含量。

临床应用

适用症

用于治疗阵发性室上性心动过速者。对心力衰竭病人或先用了β受体阻断药者,用腺苷治疗室上速优于维拉帕米(可防止双重心肌抑制作用)。

用法与用量

用药前应先采取机械刺激迷走神经的方法,如果无效再用药。首剂以腺苷6mg经周围静脉快速注射(l~2秒内),然后用生理盐水冲洗,以在心脏达到较高浓度。如在用药后l~2分钟无效,可再快速静注12mg(1~2秒内),必要时可再重复1次12mg。如剂量合适,一旦药物达到房室结,即可表现出抗心律失常作用。对已经使用过钙拮抗剂、β受体阻滞剂、丙吡胺的患者,或有病窦的老人,腺苷剂量应减为3mg或更小。

不良反应与注意事项

禁用于II度以上房室传导阻滞及病窦综合征(安装起搏器者除外)、禁用于对腺苷过敏者。腺苷可能过度抑制窦房结和房室结功能,发生短暂严重房室传导阻滞,甚至停搏,有报道引起室颤者(易发生于合用地高辛者)。腺苷对钾通道的作用引起的副作用持续时间较短,包括颜面潮红(18%)、头痛(2%)、恶心(3%)、出汗、心慌、胸痛、低血压(小于1%)、气短或呼吸困难(12%)、胸部压迫感(7%)、过度通气、头部受压感(小于l%)、头晕(2%)、上肢麻刺感、感觉迟钝等。支气管收缩可能持续时间较长尤其在哮喘病人可诱发呼吸困难。在转复为窦性心律时,有55%的患者发生短暂(数秒钟)的新的心律失常,如房性或室性早搏、窦缓、不同程度的房室传导阻滞。该药可以安全地和奎尼丁、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂及血管紧张素转换酶合用。双嘧达莫抑制腺苷的分解,故腺苷与之合用时应减量。甲基磺嘌呤类(如咖啡因、茶碱)是腺苷的竞争性拮抗剂。

药理药动

药理作用

Adenosine为一天然核苷酸,通过激活adenosine受体(A受体)而产生作用。在心房、窦房结及房室结,adenosine通过与A1受体结合而激活Ach敏感的钾通道,使K+外流增加,缩短APD,使心肌传导组织细胞膜超极化而降低自律性。Adenosine还能抑制Ca2+内流,延长房室结的ERP、减慢房室传导以及抑制交感神经兴奋引起的迟后去极,从而发挥抗心律失常作用。

药动学

体内代谢迅速,起效快,但作用短暂,一般仅10-20s。

相关新闻

《索莱宝生物》

腺苷是内源性嘌呤核苷,能使房室结传导减慢,阻断房室结折返途径,阵发性室上性心动过速(PSVT)(伴或不伴预激综合征)患者恢复正常窦性心律。腺苷能迅速为红细胞所摄取,因此作用时间很短,游离腺苷的血浆半衰期小于10s。

PSVT的最常见形式是通过折返途径,因此腺苷能有效地终止这类心律失常。对非房室结或窦房结折返性心律失常(如房扑、房颤、房速、室速),腺苷不能使其终止,但可产生暂时性房室或室房阻滞,有助于作出鉴别诊断。

腺苷的适应症是将PSVT(伴或不有预激综合症)转复至窦性心律。由于腺苷的半衰期很短,PSVT可以复发。可重复注射以治疗反复发作的PSVT,但维拉帕米和地尔硫卓的作用时间较长,如无禁忌症(如预激综合症),则更为可取。

临床上,腺苷的推荐剂量为,6mg一剂于l~3s内静脉推注,随之注入20ml生理盐水。快速给药后常有短暂的心脏停顿(可达15s)。如注射后1~2 min内无反应,可再给12mg更大剂量给药的经验有限。服用茶碱者对腺苷不太敏感,可能需要较大剂量。

腺苷的副作用(潮红、气急、胸痛)较常见,但多为一过性(1~2 min内消失)。室上这终止后常见短暂的窦性心动过缓和室性早搏。因此对有窦缓或房室阻滞者慎用。由于腺苷的作用时间短,因此对血流动力学几无影响,较少引起低血压。腺苷与某些药物具有相互作用。治疗浓度的茶碱能阻断腺苷赖以发挥电生理和血流动力学作用的受体。双嘧达莫(潘生丁)阻断腺苷的摄取,从而使其作用增强。对正在服用这些药物的患者,应选用其它药物治疗心律失常。

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参考资料

1.食药监提示“注射用单磷酸阿糖腺苷”安全风险:或致精神障碍·澎湃新闻

2.九成药品没有儿童适应剂型 “吃错药”后果很严重·北晚新视觉

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