青霉素类抗生素(一种抗菌药物)
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青霉素类抗生素
一种抗菌药物
一种抗菌药物,主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体,放线菌感染,对G-杆菌不敏感。分为半合成青霉素、天然青霉素。天然青霉素是从青霉菌培养液中提得,含G、K、X、F和双氢F等,其中G产量高,有应用价值。半合成青霉素是在中间体6—氨基青霉烷酸(6-APA)侧链上加入不同基团。
是否纳入医保 | 是 |
中文名 | 青霉素类抗生素 |
英文名 | PCs;penicillins |
不良反应 | 过敏反应等 |
提取来源 | 天然青霉素 |
抗菌作用 | 主要用于G+菌、G-球菌等 |
主要适用症 | 抗菌 |
提取来源
![](http://muzipingan.com/zb_users/upload/2023/05/20230520132730168456045039539.jpg)
天然青霉素:从青霉菌的培养液提取而得,含G、K、X、F和双氢F等,其中G产量高,有应用价值。
半合成青霉素:在中间体6—氨基青霉烷酸(6-APA)侧链上加入不同基团。
理化性质
钾、钠盐粉针剂稳定,常温下数年有效水溶液不稳定,常温数小时部分水解,效价↓,可产生致敏物质,故临用时配制。
抗菌效价:以国际单位(u)表示
1u=0.6μg钠盐 1mg钠盐=1667 u
1u=0.625μg钾盐 1mg钾盐=1595 u
抗菌作用
主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体,放线菌感染,对G-杆菌不敏感。
1.G+ 菌感染 : 肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌 ( 溶血性链球菌、草绿色链球菌 ) 、肠球菌。白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等。
2.球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌。
3.螺旋体:梅毒、钩端、回归热螺旋体。
4.放线菌。
抗菌机制
(1)β-内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)抑制细菌胞壁粘肽合成酶(青霉素结合蛋白PBPs)细菌胞壁缺损,水分渗入胞浆,菌体膨胀破裂死亡。
G+菌等敏感菌的细胞壁主要由粘肽组成;
G-杆菌的胞壁外膜为脂蛋白,青霉素不能透过故不敏感。哺乳动物细胞无细胞壁,故青霉素毒性小。
(2)触发细菌的自溶酶活性
耐药机制
(1)细菌产生β-内酰胺酶(青霉素酶、头孢菌素酶)破坏β内酰胺环.
(2)耐药菌产生新的PBPs、对青霉素的亲和力降低。
临床应用
1.G+球菌感染:
(1)链球菌感染:咽炎、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、败血症心内膜炎(草绿色链球菌)、猩红热等常作首选药。
(2)肺炎球菌感染:大叶性肺炎、中耳炎、急慢性气管炎、脓胸等呼吸系统感染。葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等。
(3)敏感葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等(多已耐药)。
2. G+杆菌感染:破伤风、白喉、气性坏疽等(灭菌减少外毒素的产生),但不能对抗外毒素,须合用抗毒素。
3. G-球菌感染:脑膜炎(罕见耐药)、淋病(多已耐药)。
4.螺旋体病:梅毒、钩端螺旋体病、回归热。
5.放线菌感染
体内过程
不耐酸,口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全,15-30min血药浓度达峰值,t1/2 0.5-1h,作用维持4-6h,脑膜炎时,药物进入脑脊液,达有效浓度。原形肾小管分泌排泄,与丙磺舒竞争排泄,合用提高青霉素血药浓度。
给药剂量:一般感染40-80万u/次,2次/日i.m
严重感染4次/日,或更大剂量。
长效制剂:
普鲁卡因青霉素:水混悬液,溶解度低,i.m吸收慢,1次/日。
苄星西林:油混悬液,1-2次/月,i.m
特点:长效制剂吸收慢,持续时间长,血药浓度低,用于轻症或预防感染。
不良反应
1.过敏反应:皮肤过敏、血清病样反应多见,过敏性休克:5-10/10万,死亡率20%。
表现:循环衰竭,呼吸困难,中枢症状(昏迷、惊厥、意识丧失)
抢救:首选 肾上腺素,皮下或肌注0.5-1mg ;严重:稀释后推注+氢化可的松
对症治疗:人工呼吸、吸氧、抗休克等
预防:
① 询问过敏史
② 皮试(初用或停药3日以上,更换批号)阳性禁用。
③ 备好抢救药品。
④ 掌握适应症,避免局部使用
2. 青霉素钾盐iv过快,可心脏骤停。
参考资料
1.复方氨酚烷胺胶囊是青霉素类药物么· 云开药网
2.青霉素的作用·养生之道网