尼妥珠单抗（抗肿瘤药）

尼妥珠单抗

抗肿瘤药

尼妥珠单抗，是我国第一个用于治疗恶性肿瘤的功能性单抗药物泰欣生。单克隆抗体是针对特异抗原产生的特异纯化抗体，它具有高度专一性，能够特异性针对肿瘤细胞进行靶向治疗，从分子水平逆转肿瘤细胞的恶性生物学行为，因而有生物导弹之称。该类药物具有靶向性强、特异性高和毒副作用低等特点，并能增强放、化疗的治疗效果，代表着肿瘤治疗领域的最新发展方向。

适应症

本品适用于与放疗联合治疗表皮生长因子受体（EGFR）表达阳性的III/IV期鼻咽癌。

成分

本品含尼妥珠单抗、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、氯化钠和聚山梨醇酯。

禁忌

对本品或其任一组份过敏者禁用。

性状

尼妥珠单抗注射液：无色澄明液体。

规格

尼妥珠单抗注射液：50mg。

用法用量

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异，请阅读具体药物说明书使用，或遵医嘱。

尼妥珠单抗注射液：

将两瓶（100mg）尼妥珠单抗注射液稀释到250mL生理盐水中，静脉输液给药，给药过程应持续60分钟以上。在给药过程中及给药结束后1小时内，需密切监测患者的状况。首次给药应在放射治疗的第一天，并在放射治疗开始前完成。之后每周给药1次，共8周，患者同时接受标准的放射治疗。

不良反应

在中国进行的晚期鼻咽癌II期临床试验中，共有137例晚期鼻咽癌患者入组，试验组70例用药，尼妥珠单抗注射液每周给药1次，每次100mg，共8周。与本品相关的不良反应主要表现为轻度发热、血压下降、恶心、头晕、皮疹。

药理作用

EGFR是一种跨膜糖蛋白，分子量为170KD，其胞内区具有特殊的酪氨酸激酶活性。体内和体外研究显示，尼妥珠单抗可阻断EGFR与其配体的结合，并对EGFR过度表达的肿瘤具有抗血管生成、抗细胞增殖和促凋亡作用。

毒理作用

1、对小鼠和绿猴进行尼妥珠单抗的单次给药急性毒性试验。剂量分别为1.42mg/kg、7.14mg/kg、28.57mg/kg、57mg/kg，相当于人用剂量的0.85倍至34倍，未见毒性反应，单剂量重复给药试验未见毒性迹象。绿猴体内6个月的长期毒性试验，剂量分别为3.3mg/kg和33mg/kg，相当于人用剂量的2倍和20倍，血生化、心电图、体重、各器官病理组织血检查均未见异常，未见长期静脉注射所导致的动物皮肤损害。

2、对小鼠和家兔进行的局部耐受性试验，注射局部未见静脉刺激反应。用成人不同组织的冰冻切片进行交叉反应试验，显示尼妥珠单抗和人体组织(如心脏、血管、肾脏和肺)无交叉反应。尚未进行致癌、致突变和生殖损害的特殊毒性研究。

注意事项

1、本品应在具有同类药品使用经验的临床医师指导下使用，并具备相应抢救措施。冻融后抗体的大部分活性丧失，故本品在储存和运输过程中严禁冷冻。本品稀释于生理盐水后，在2℃-8℃可保持稳定12小时，在室温下可保持稳定8小时。如稀释后储存超过上述时间，不宜使用。应由熟练掌握EGFR检测技术的专职人员进行EGFR表达水平的检验。检验中若出现组织样本质量较差、操作不规范、对照使用不当等情况，均可导致结果偏差。

2、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可透过胎盘屏障，研究提示EGFR与胎儿组织分化、器官形成有关，故孕妇或没有采取有效避孕措施的妇女应慎用。本品属于IgG1类抗体，由于人IgG1能够分泌至乳汁，建议哺乳期妇女在本品治疗期间以及在最后一次给药后60天内停止哺乳。

3、儿童用药：尚未确定18岁以下儿童使用本品的安全性和疗效。

4、老年用药：在70例接受尼妥珠单抗注射液联合放射治疗的患者中，4例年龄在65岁或以上。尚未确定老年患者使用本品安全性和疗效方面的特殊性。

5、药物过量：在每人每次200mg-400mg剂量下可以耐受。目前尚未获得使用超过400mg剂量时的安全性数据。

贮藏

本品在2℃-8℃储存和运输，不得冷冻。

有效期

24个月。

参考资料

1.尼妥珠单抗·中国医药信息查询平台