凝胶剂（乳胶稠厚液体）

凝胶剂

乳胶稠厚液体

凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂。凝胶剂有单相分散系统和双相分散系统之分，属双相分散系统的凝胶剂是小分子无机药物胶体微粒以网状结构存在于液体中，具有触变性，也称混悬凝胶剂，如氢氧化铝凝胶。

物化性质

除另有规定外，凝胶剂限局部用于皮肤及体腔如鼻腔、阴道和直肠。乳状液型凝胶剂又称为乳胶剂。由高分子基质如西黄蓍胶制成的凝胶剂也可称为胶浆剂。小分子无机药物（如氢氧化铝）凝胶剂是由分散的药物小粒子以网状结构存在于液体中，属两相分散系统，也称混悬型凝胶剂。混悬型凝胶剂可有变性，静止时形成半固体而搅拌或振摇时成为液体。

凝胶剂基质属单相分散系统，有水性与油性之分。水性凝胶基质一般由水、甘油或丙二醇与纤维素衍生物、卡波姆和海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、淀粉等构成；油性凝胶基质由液状石蜡与聚乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂、锌皂构成。

另外，凝胶剂也能促进锌粉之间、锌粉与集流体之间接触的作用，改善电池在受到振动及在使用时电压异常下降的产生。凝胶剂有以上诸多优点的同时，也会对电解液中离子的自由移动产生阻碍，降低了锌膏电极的传质性能。

处方筛选

主药研究，凝胶剂有水性凝胶剂和油性凝胶剂之分。因此选择水性凝胶剂的药物应能溶于水分散溶剂（可加助溶剂、增溶剂、潜溶剂等），而选择油性凝胶剂的药物应能溶于油分散溶剂。

因此，药物选择时应根据原料药的理化性质和化学结构和分散系统特点，对药物在分散相中的溶解性能进行研究，若是复方制剂，还应对主药间进行配伍研究。目前在审评中发现：有的申报单位在开发局部用水难溶性药物凝胶剂时，常忽略对药物在分散相中溶解度或分散性的研究，没有提供详细的研究资料，使得审评中不能确定剂型的合理性。

辅料选择，局部用凝胶剂的常用辅料有凝胶基质、pH调节剂、保湿剂、防腐剂、稳定剂、助溶剂、增溶剂及透皮吸收促进剂等。其中，凝胶基质的选择尤其重要。辅料的作用是促进凝胶体的形成，增加凝胶的粘度及使给药系统更加稳定。局部用凝胶剂的处方组成复杂，辅料是处方的重要组成部分，不同的辅料组成不同的制剂，产生的临床作用有可能不同，因此，需选择合适的辅料，制成合理的制剂。

鉴于局部用凝胶剂处方组成的复杂性，应提供充分的处方筛选资料，证明处方中所应用辅料的合理性。处方筛选可采用正交实验设计、均匀设计等优化方法，对多个处方进行评价，筛选出最优组成。一般来说，局部用凝胶剂基质的选择要求是：外观光滑，透明细腻；稠度、黏度适宜，易于涂布；性质稳定，与主药不发生配伍变化；不妨碍皮肤的正常功能，具有良好释药性能；安全性好，局部无刺激性等。

若是用于全身治疗或皮肤深部治疗的局部用凝胶剂，有时还应进行体内、体外透皮吸收试验，以证明选择处方的合理性。目前，从申报的资料来看，申报单位在选择辅料时，为了使药物溶解，pH值选择过于偏酸或偏碱；有的凝胶剂处方中没有添加防腐剂；有的易氧化药物凝胶剂中没有添加抗氧剂；这也使我们对其产品的安全性、稳定性产生怀疑，这就需要申报单位说明理由，并提供相应的试验数据予以证明。

同样道理，如果在处方中添加了一些辅料而使产品的安全性、有效性、质量稳定性产生影响，那么，申报单位就应该对其进行研究，提供相应的资料予以证明。

生产与储藏

混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉结块。

凝胶剂应均匀、细腻，在常温时保持胶状，不干涸或液化。

凝胶剂根据需要可加入保湿剂、防腐剂、抗氧剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等。

凝胶剂一般应检查pH值。

凝胶剂基质不应与药物发生理化作用。

除另有规定外，凝胶剂应避光，密闭贮存，并应防冻。

参考资料

1.凝胶剂含量对碱性电池放电性能的影响·钜大