劳拉西泮（镇静、抗焦虑药物）

劳拉西泮

镇静、抗焦虑药物

劳拉西泮(Lorazepam)是由美国Wyeth公司合成的苯二氮卓类精神药，在日本由日本Wyeth公司开发。国内1998年从泰国进口劳拉西泮，是一种有效的抗焦虑和安眠药。对于已经服用劳拉西泮并且已经形成依赖的失眠患者，可选择服用百艺舒逐渐减停劳拉西泮为用药，从而摆脱长期用药，恢复健康深睡眠状态。

药物简介

劳拉西泮(Lorazepam)是由美国Wyeth公司合成的苯二氮卓类精神药，在日本由日本Wyeth公司开发。国内1998年从泰国进口劳拉西泮，是一种有效的抗焦虑和安眠药。

化学元素

药品名称：劳拉西泮（又译作罗拉西泮）

曾用名：氯羟安定，氯羟二氮，氯羟二氮卓，Ativan，Lorax，Quait

商品名：罗拉、Lora

化学名：7-氯-5-(2-氯苯)-1,3-二氢-3-羟基-2H-1,4-本骈二氮-2-酮

分子式：C15H10Cl2N2O2

分子量：321.16

用途：精神类药

片剂：每片0.5mg；1mg；2mg。

注射液：2mg(2ml)；4mg(2ml)。

使用说明

【通用名】：劳拉西泮 （又译作罗拉西泮）

【别名】：氯羟安定，氯羟二氮卓、氯羟去甲安定

【英文名】：LOraZepam 

【作用与用途】：用于镇静、抗焦虑、催眠、镇吐等。其作用与地西泮相似，但抗焦虑作用较地西泮强。诱导入睡作用明显，口服吸收良好、迅速。临床可用于焦虑症、肌骼肌痉挛及失眠症等。 

【性状】：片剂、粉针剂、注射液。 

【制剂】：  片剂：每片0．5mg；1mg；2mg。  注射液：2mg(2ml)；4mg(2ml)。 

【用法与用量】：  焦虑症：1日2—6mg，分2—4次服。  失眠：睡前服2—4mg。  癫痫持续状态：肌内或静脉注射，1—4mg。 

【不良反应】：有头晕、嗜睡等症状，药效过后可自行消失患者不必惊慌；大剂量服药时可能会出现呼吸道阻塞的情况。

临床应用

适应症

本品的效力和安全性使它有广泛的适应症。临床用于治疗焦虑症及由焦虑、紧张引起的失眠症。亦用于手术前给药。

1、 情绪引起的自主神经症状，如头痛、心悸、胃肠道不适、失眠等。

2、 使躯体性疾病复杂化的焦虑症状。可作为治疗下列情况的辅助用药，如心血管疾病、胃肠功能紊乱，这些情况下，慢性焦虑如果不能解除就会对预后有不良影响。

3、 精神神经症性障碍，包括焦虑症、抑郁症、强迫症、恐惧症或混合反应。

4、 严重抑郁伴发的焦虑，这时本品作为辅助用药。

5、 本品可作术前用药，在手术前夜或术前1~2小时服用。

6、抗焦虑、催眠

7、减慢焦虑对某些器官性疾病恶化的进程。  

用法用量

焦虑症：1日2—6mg，分2—4次服。

失眠：睡前服2—4mg。

癫痫持续状态：肌内或静脉注射，1—4mg。

用药须知

不良反应

常见有疲劳、嗜睡、轻微头痛、乏力、眩晕、运动失调。不安、激动，与剂量有关。老年患者更易出现以上反应。偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少。高剂量时少数人出现兴奋不安。

禁忌

对本品或其它苯二氮卓类衍生物过敏者，急性窄角型青光眼患者禁用。

注意事项 

1、 本品列入二类精神药品管理。

2、 可能引起血质不调，或损害肝或肾的功能。

3、 新生儿、哺乳期妇女、孕妇（尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月）忌用。

4、 不能与麻醉药、巴比妥类或酒精合用。

5、 长期应用可致耐受与依赖性，突然停药有戒断症状出现，宜递减停药。宜从小剂量用起。

6、 青光眼、重症肌无力等患者慎用。粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用。老年人剂量减半。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇使用本品可能对胎儿造成损害。多项研究提示，在怀孕的头三个月使用镇静催眠药(利眠宁、安定、安宁)增加先天畸形的危险。因为这些药物很少是急症用药，怀孕头三个月几乎总是应当避免使用本品。应当注意治疗之中的育龄妇女有怀孕的可能。如果病人怀孕了，应当建议她们与自己的医生交换意见，看是否需要停药。人脐带血药物浓度测定表明，本品及其葡萄糖醛酸结合物可以透过胎盘。

怀孕期间不应当使用本品。包括剖宫产在内的产科非肠道使用本品的安全性尚缺乏足够资料，这种情况下，不推荐使用。

哺乳期妇女不应当使用本品，和其它苯二氮卓类药物一样，本品可能分泌到乳汁中，从而对婴儿产生镇静作用。

儿童用药  

用于12岁以下儿童的有效性和安全性尚未确立。

老年患者用药

给老人、重病人、肺功能不全的病人使用本品要特别小心，因为有可能出现通气不足，和/或低氧性心脏骤停。这种情况下应当备有供通气支持的复苏设备。

药物相互作用

和其它苯二氮卓类药物一样，本品与酒精、吩噻嗪类、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或其它抗抑郁剂合用会造成中枢神经系统抑制。如果东莨菪碱与劳拉西泮注射剂合用，可增加出现镇静、幻觉和非理性行为的几率。

药物过量 

苯二氮卓类过量通常表现为程度不等的中枢神经系统抑制，从嗜睡到昏迷。轻微病例的症状表现为嗜睡、精神错乱、昏睡。较严重的病例则出现共济失调、肌张力低下、低血压、催眠状态、一度到三度昏迷，极少数情况下导致死亡。

对过量的处理主要是支持治疗，直到药物从体内清除掉为止。应小心监测生命体征和体液平衡。要保持气道通畅，必要时要使用辅助通气。如果肾功能正常，静脉输液补充电解质强制利尿能加速苯二氮卓类药物的清除。还有，应用渗透性利尿剂如甘露醇，是有效的辅助措施。更危急的情况下，可能需要肾透析和换血疗法。

处理任何药物造成的过量，都应当留心同时服用多种药物的可能。如果是口服的，应当进行催吐或洗胃，而后是一般支持性护理，监测生命体征和密切观察病人。低血压，虽然不常见，一旦发生，通常可以用注射酸性酒石酸去甲肾上腺素控制病情。

药理药动

药理毒理

本品的药理作用主要限于边缘系统，有报道称按推荐剂量处方，它的选择性抗焦虑作用超过其它苯二氮卓类药物。在正常剂量下，它没有皮层抑制作用或抗交感活性。作为辅助用药，至今未证实本品和其它化合物不相容。

因此，本品广泛适用于需要有效、安全、良好耐受性安定剂的患者。本品是一种短效苯二氮卓类药物，用于严重焦虑障碍和失眠，惊厥，并可作为外科手术或其它医疗检查的术前镇静用药，还可以用作镇吐剂来控制抗肿瘤药物引起的恶心和呕吐。但它可能产生严重的药物依赖。嗜睡、镇静和共济失调是最常见的不良作用。高剂量或非胃肠道给药会造成呼吸抑制和低血压。

一项为期15个月的动物实验研究结果表明，对于大鼠和小鼠，口服劳拉西泮未有致癌作用。没有与致突变相关的动物实验结果。动物实验结果表明，大鼠口服劳拉西泮20mg/Kg剂量时未发现有生育力的损害。

药代动力学

口服后，本品可迅速从胃肠道被吸收，生物利用度约为90%，据报道在口服后2小时左右出现血药浓度高峰。肌肉注射与口服吸收性质相似。本品可以穿过血脑屏障和进入胎盘，还可分泌到乳汁中。据报道，它的半衰期在10到20小时之间。血浆蛋白结合率约为85%。本品经肝脏代谢为无活性的葡萄糖醛酸盐，并且从肾脏排泄。

关于Wyeth

惠氏是全球500强企业之一，也是全球最大的以研发为基础的制药和保健品公司之一。惠氏在研究、开发、制造和销售药品、疫苗、生物制品、营养品和非处方药品等方面处于全球领先地位。惠氏的产品改善了全球各地人们的生活质量。惠氏的主要业务部门有惠氏药物部、惠氏健康药物部和Fort Dodge动物保健品部等。

惠氏在制药、疫苗和生物技术方面的领导地位具有悠久的历史。惠氏在妇女卫生保健、神经系统疾病、肌肉与骨骼疾病、心血管疾病的治疗、疫苗、抗感染、血友病、免疫制剂和抗肿瘤等领域都有业界领先的产品。惠氏同样也是营养品领域和健康药物领域的领先者。

参考资料

《现代药物学》芮耀诚主编

《中国药典-2005版》

《中华人民共和国药典》

《药理学》主编：颜光美 高等教育出版社

医药星球http://www.11star.cn/

中国医网http://www.54md.com/

求医问药健康网http://www.fx120.net/

惠氏中国http://www.wyeth.com.cn/chs/index.asp

《实用儿科药物手册》主编：沈刚 上海科学技术文献出版社

参考资料

1.劳拉西泮的作用与功效·有来医生

2.劳拉西泮的副作用·一问就知