美洛昔康片（抗炎和抗风湿药）

美洛昔康片

抗炎和抗风湿药

美洛昔康片，西药名。为抗炎和抗风湿药。用于类风湿关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。这些信息是基于对3750个患者进行的超过18个月的临床试验得到的，患者每日口服美洛昔康片剂或胶囊剂量为7.5或15mg(治疗用药的平均时间为127天)。少见：血细胞计数失调、白细胞减少、血小板减少、粒细胞缺乏症（参见c部分）。罕见：胃肠道穿孔，胃炎、结肠炎，消化性溃疡、穿孔或胃肠道出血有时会比较严重，特别对于老年患者。罕见：Steven-Johnson综合征和毒性表皮坏死松懈、血管性水肿、大疱反应如多形红斑、感光过敏。

作用

美洛昔康片是一个非甾体类抗炎药，具有消炎、止痛和退热的作用。美洛昔康片在临床上可用于类风湿关节炎、强直性脊柱炎等关节炎性疾病的治疗，能够起到缓解关节炎症反应、减轻关节肿痛的作用。应用的剂量及服用方法，要在医生的指导下来应用。

对于有严重肾功能不全的患者，严重肝功能不全的患者、以及有心脑血管疾病的患者，在应用时一定要慎重。在用药过程中，患者可能会出现胃肠道不适，比如恶心、呕吐、纳差等，如果出现上述情况，要及时对症处理。

鉴别方法

(1)取本品细粉适量(约相当于美洛昔康15mg)，加氯仿10ml振摇使美洛昔康溶解，滤过，滤液加三氯化铁试液3滴，振摇，放置后即显淡紫红色。(2)取本品的细粉适量，加0.1mol/L氢氧化钠溶液，制成每1ml中含美洛昔康7μg的溶液，滤过，(3)取本品细粉适量(约相当于美洛昔康20mg)加氯仿10ml，吸取上述两种溶液各20μl，

检查

含量均匀度取本品1片，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液适量，溶出度取本品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录ⅩC第一法)，另取在105℃干燥至恒重的美洛昔康对照品约20mg，精密称定，置200ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液75ml，超声使溶解，加0.1mol/L磷酸二氢钾溶液100ml，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置50ml量瓶中，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录ⅣA)，在362nm波长处分别测定吸收度，计算出每片溶出量，限度为标示量的75%，应符合规定。其他应符合片剂项下有关的各规定(中国药典2000年版二部附录ⅠA)。

含量测定

取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于美洛昔康7.5mg)，置100ml量瓶中，加0.1mol/L氢氧化钠溶液70ml，超声振荡使美洛昔康溶解，放冷，加0.1mol/L氢氧化钠溶液至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(中国药典2000年版二部附录ⅣA)，在362nm波长处测定吸收度；另取在105℃干燥至恒重的美洛昔康对照品适量，精密称定，用0.1mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含7.5μg的溶液，同法测定，计算，即得。

用法用量

口服。

骨关节炎症状加重时：一次1片，一日1次，如果症状没有改善，需要时，剂量可增至一次2片，一日1次；每片7.5mg。

类风湿性关节炎和强直性脊柱炎：一次2片，一日1次，根据治疗后反应，剂量可减至一次1片，一日1次；每片7.5mg(参见“特殊人群”)。

每日剂量不得超过15mg/天，每天的总剂量应一次性服用，用水或其它流体与食物一起送服。

对老年患者，类风湿性关节炎和强直性脊柱炎长期治疗的推荐剂量为7.5mg/天。发生不良反应危险性增加的患者的起始剂量为7.5mg/天。

肾功能不全的患者：严重肾衰竭需透析的患者，剂量不应超过7.5mg/天。轻度和中度肾功能不全的患者无需调整剂量(如患者肌酐清除率大于25ml/分钟)。

肝功能不全的患者：轻度和中度肝功能不全的患者无需调整剂量。严重肝功能不全的患者。

儿童：本品不得用于15岁以下儿童。美洛昔康有其它剂型，可能适用。

药理毒理

本品为非甾体抗炎药，在动物模型上具有镇痛、抗炎、解热作用。其机理可能与抑制前列腺素的合成有关。

毒理研究遗传毒性：本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠本品经口给药剂量分别达9mg/kg/日和5mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐量的4.9倍和2.5倍）时，对雌性和雄性大鼠的生育能力无明显影响。但雄性大鼠在交配前2周及胚胎发育初期经口给予本品剂量≥1mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐量的0.5倍）时死胎率升高。家兔在整个器官形成期经口给予剂量达60mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐量的64.5倍）可导致心脏间隔缺损（此为很少见的现象）的发生率升高，剂量≥5mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐量的5.4倍）时死胎率升高。本品在大鼠器官形成期经口给予剂量达4mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐量的2.2倍）时未见畸形。本品可通过胎盘屏障。尚无本品充分和严格对照的在孕妇患者进行的临床研究来证实以上生殖毒性，但从动物的结果来看，妊娠期间不应服用本品，除非其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时。

大鼠在妊娠后期和授乳期经口给予本品≥0.125mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐量的0.07倍）可导致出生指数、活产率及新生仔鼠存活率下降。目前尚未进行可评价本品对动脉导管关闭影响的临床研究，应避免在怀孕的第6-9个月使用本品。

本品大鼠经口给药剂量≥1mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐量的0.5倍）时列胎率增加、分娩延迟和娩出时间延长；大鼠在器官形成期给药剂量达≥4mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐量的2.1倍），在妊娠后期和授乳期口给药剂量≥0.125mg/kg/日（同前所述），均可导致仔鼠存活率降低。

目前尚未进行本品在人乳汁中分泌情况的研究，但本品在大鼠乳汁中的浓度高于其血浆浓度。鉴于本品对哺乳期婴儿潜在的严重不良反应，在考虑本品对母亲的重要性后，应决定是否停止哺乳或停止用药。

致癌性：大鼠本品0.8mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐量的0.4倍）连续经口给药104周及小鼠本品8mg/kg/日（按体表面积折算分别相当于成人临床推荐量的2.2倍）连续经口给药99周均未见本品有致癌作用。

参考资料

1.美洛昔康片·中国医药信息查询平台

2.美洛昔康片的作用·妙手医生