苯海索（中枢抗胆碱抗帕金森病药）

苯海索

中枢抗胆碱抗帕金森病药

苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。临床用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。临床用于震颤麻痹，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，对改善流涎有效，对缓解僵直、运动迟缓疗效较差，改善震颤明显，但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。常与左旋多巴合用。药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应。肝豆状核变性。畸形性肌张力障碍、癫痫、慢性精神分裂症、抗精神病药物所致的静坐不能。

药理作用

本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。

药代动力学

口服后吸收快而完全，可透过血脑屏障，口服1小时起效，作用持续6～12小时。服用量的56%随尿排出，肾功能不全时排泄减慢，有蓄积作用，并可从乳汁分泌。

适应证

用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。

功能主治

对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，约为阿托品的1／10～1／3，因此不良反应轻。用于：①震颤麻痹，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，对改善流涎有效，对缓解僵直、运动迟缓效较差，改善震颤明显，但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患者。常与左旋多巴合用。②药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应（迟发运动失调除外）。③肝豆状核变性。

用法用量

口服帕金森病、帕金森综合征，开始一日1~2mg，以后每3~5日增加2mg,至疗效最好而又不出现副反应为止，一般一日不超过10mg，分3~4次服用，须长期服用。极量一日20mg。药物诱发的锥体外系疾患，第一日2~4mg，分2~3次服用，以后视需要及耐受情况逐渐增加至5~10mg。老年患者应酌情减量。

不良反应

常见口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。

禁忌症

青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。

老年患者用药

老年人长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。应慎用。

药物相互作用

1、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时，可使中枢抑制作用加强。

2、本品与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。

3、本品与单胺氧化酶抑制剂合用，可导致高血压。

4、本品与制酸药或吸附性止泻剂合用时，可减弱本品的效应。

5、本品与氯丙嗪合用时，后者代谢加快，可使其血药浓度降低。

6、本品与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长，吸收增加，易于中毒。

药物过量

中毒症状

超剂量时，可见瞳孔散大、眼压增高、心悸、心动过速、排尿困难、无力、头痛、面红、发热或腹胀。有时伴有精神错乱、谵妄、妄想、幻觉等中毒性精神病症状。严重者可出现昏迷、惊厥、循环衰竭。

处理

催吐或洗胃，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法。

注意事项

（1）老年人对药物较敏感，注意控制剂量。

（2）常见的不良反应有口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊等抗胆碱反应。

（3）青光眼病人禁用。

临床应用

补脑息风止痉汤联合盐酸苯海索治疗帕金森病可显著提高对帕金森患者的治疗效果、减少药物不良反应,具有极高的临床应用价值。 盐酸苯海索不良反应/事件以精神障碍较多,戒断反应次之,不容忽视。避免与原有精神症状相混淆,不宜联合或常规应用盐酸苯海索。

参考资料

1.补脑息风止痉汤联合盐酸苯海索治疗帕金森病观察·中国知网

2.盐酸苯海索的不良反应/事件报告分析·中国知网