溴隐亭（妇科用药）

溴隐亭

妇科用药

溴隐亭，西药名。为妇科用药。用于内分泌系统疾病、非催乳素依赖性不育症、高泌乳素瘤、肢端肥大症、抑制生理性泌乳（仅用于医疗原因而不能哺乳的情况，如死产、新生儿死亡、母亲感染人免疫缺陷病毒（HIV）等情况）、良性乳腺疾病、神经系统疾病。

成分

其制剂主要成分为甲磺酸溴隐亭。

性状

甲磺酸溴隐亭片：类白色片。

适应症

1、内分泌系统疾病：泌乳素依赖性月经周期紊乱和不育症（伴随高或正常泌乳素血症）、闭经（伴有或不伴有泌乳）、月经过少、黄体功能不足和药物诱导的高泌乳激素症（抗精神病药物和高血压治疗药物）。

2、非催乳素依赖性不育症：多囊性卵巢综合症、与抗雌激素联合运用（如：氯底酚胺）治疗无排卵症。

3、高泌乳素瘤：垂体小腺瘤的保守治疗，在手术前抑制腺瘤生长或减少腺瘤的体积，使切除容易进行；术后可用于降低仍然较高的泌乳素水平。

4、肢端肥大症：单独应用或联合放疗、手术等可降低生长激素的血浆水平。

5、抑制生理性泌乳：分娩或流产后通过抑制泌乳来抑制乳腺充血、肿胀，从而可预防产后乳腺炎。

6、良性乳腺疾病：缓和或减轻经前综合症及乳腺结节（或囊性）乳腺疾病相关性乳腺疼痛。

7、神经系统疾病：用于各期自发性和脑炎后所致帕金森病的单独治疗，或与其他抗帕金森病药物联合使用。

规格

甲磺酸溴隐亭片：2.5mg（以溴隐亭计）。

用法用量

甲磺酸溴隐亭片：应在就餐时口服。

1、月经周期不正常及不孕症：根据需要一次1/2片（以甲磺酸溴隐亭计1.25mg），一日2-3次，必要时剂量可增至一次1片（以甲磺酸溴隐亭计2.5mg），每日2-3次。应不间断治疗，直至月经周期恢复正常和/或重新排卵。如果需要，可连续治疗数个周期以防复发。

2、高泌乳激素症：根据需要一次1/2片（以甲磺酸溴隐亭计1.25mg），每日2-3次，逐渐增至一日4-8片/日（以甲磺酸溴隐亭计10-20mg），具体方案应依据临床疗效和副作用而定。

3、肢端巨大症：推荐起始剂量为一日1-1.5片（以甲磺酸溴隐亭计2.5-3.75mg），根据临床反应和副作用逐步增加至一日4-8片（以甲磺酸溴隐亭计10-20mg）。

4、抑制泌乳：一日2片（以甲磺酸溴隐亭计5mg），早晚各1片，连服14天。为预防泌乳，应尽早开始治疗，但不应早于分娩或流产后4小时。治疗停止后2-3天，偶而会有少量泌乳，此时可以再用原剂量重复治疗1周即可停止泌乳。

5、产褥期乳房肿胀：单次服用1片（以甲磺酸溴隐亭计2.5mg），如果需要6-12小时后可以重复服用，不会抑制泌乳。

6、产后初期乳腺炎：与抑制泌乳剂量相同，应与抗生素联合使用。

7、良性乳腺疾病：从一日1/2片（以甲磺酸溴隐亭计1.25mg），一日2-3次，逐渐增至每日2-3片。

8、帕金森氏病：单独治疗或与其他药物联合治疗开始后第一间，每日临睡前服用1/2片（以甲磺酸溴隐亭计1.25mg）。应从最低有效剂量开始进行剂量调整，剂量增加1/2片（以甲磺酸溴隐亭计1.25mg）后，连续服用1周后再接着增加剂量，口剂量应分成2-3次服用。一般作6-8周之内，即有明显疗效。

药物单独治疗或与其他药物联合治疗时，甲磺酸溴隐亭片的常规剂量为一日4-16片（以甲磺酸溴隐亭计10-40mg）。联合治疗时，有些患者可能需要更大剂量，这属于个体化差异。尤为重要的是在保证最佳疗效的情况下，尽可能给予最低有效剂量。副作用消失后可再增加剂量，每天最大剂量不能高于40片（以甲磺酸溴隐亭计100mg）。或遵医嘱。

临床应用及指南

1、晏源通过溴隐亭治疗女性高泌乳素血症性不孕临床效果，得出结论在女性高泌乳素血症性不孕的治疗中，应用溴隐亭阴道给药方式，可以显著提升临床治疗有效率，减少并发症的发生率。（中国继续医学教育，2019，11(19):118-120.）

2、袁晓莉、李裕民、王博通过卡左双多巴控释片联合甲磺酸溴隐亭治疗帕金森病的疗效分析，得出结论卡左双多巴控释片联合甲磺酸溴隐亭治疗帕金森病，疗效好，安全性高，有助于更好的控制患者病情，值得推广应用。（包头医学院学报，2019，35(02):11-12.）

3、黄珂珂、徐凤娟、吴瑜玲通过溴隐亭应用于妊娠合并高泌乳素血症患者对其妊娠结局的影响，得出结论溴隐亭孕期应用能明显改善妊娠合并高泌乳素血症患者的妊娠结局，降低流产发生率，提高保胎成功率，建议在临床推广应用。（新疆医科大学学报，2018，41(09):1083-1086.）

不良反应

1、许多患者服药后头几天可能会发生恶心、呕吐、头痛、眩晕或疲劳，但不需要停药。在服用甲磺酸溴隐亭之前1小时服用某些止吐药如乘晕宁、吐来抗、胃复安等可抑制恶心头晕。

2、极少数病例中服用本品后发生体位性低血压，因此建议对于能够走动的患者应测量站位血压。

3、在大剂量治疗时，可能会发生幻觉、意识精神错乱、视觉障碍、运动障碍、口干、便秘、腿痉挛等，这些副作用约为剂量依赖性，减量就能够使症状得到控制。在长期治疗中，特别对于有雷诺氏现象病史者，可能偶发可逆性低温诱发指趾苍白。

4、国外已有患者使用多巴胺受体激动剂类药品治疗帕金森病后出现病理性赌博、性欲增高和性欲亢进的病例报告，尤其在高剂量时，在降低治疗剂量或停药后一般可逆转。

禁忌

1、已知对溴麦角环肽及本品任何成份或其它麦角碱过敏者。

2、控制不佳的高血压，妊娠期高血压相关疾病（包括子痫、子痫前期或妊娠高血压综合征），分娩后及产褥期高血压患者；冠状动脉疾病或其他严重的心血管疾病患者。

3、有严重精神疾病的症状和/或病史的患者。

4、已有瓣膜病的患者。

注意事项

1、甲磺酸溴隐亭片治疗后，生育能力可能恢复，因此应建议不希望怀孕的育龄妇女采取可靠的（非激素）避孕措施。而想要怀孕的育龄妇女在已证实怀孕后则应即刻终止甲磺酸溴隐亭片治疗。

停药后流产发生率未见提高，甲磺酸溴隐亭片对早期妊娠（8周之内）无副作用。垂体腺瘤患者停服甲磺酸溴隐亭片后怀孕时，整个妊娠期间都应密切监测，并且有必要定期进行视野检查。

2、垂体腺瘤患者有瘤体增大的迹象时，应重新应用甲磺酸溴隐亭片进行治疗。治疗乳腺疼痛及结节性和/或囊性乳腺疾病时，应先排除恶性肿瘤的可能。

3、应用本品抑制产褥期泌乳，特别在治疗第一周，建议不定期检查血压。一旦发生高血压，伴有持久性严重头痛，应立即停止服药并对患者进行密切观察。

4、对有胃肠道出血病史的肢端肥大症患者最好应用替代治疗方案，如果必须服用甲磺酸溴隐亭片，也应该告知他们及时向医护人员报告任何胃肠道反应。

5、有精神病史或严重心血管病史的病人服用大剂量甲磺酸溴隐亭时，需要小心谨慎。

6、治疗与高泌乳素血症无关的女性患者时，应当给予最低有效剂量，以避免发生血浆泌乳素水平低于正常水平，否则将有可能引起黄体功能障碍，绝经后妇女应每半年检查一次，月经正常的妇女应每年检查一次。

7、帕金森氏病患者服用甲磺酸溴隐亭片使，有必要常规检查肝肾功能、造血功能和血管功能。

大剂量服用甲磺酸溴隐亭片可能工会诱发某些帕金森氏病患者的精神障碍和轻微痴呆，在长期（2-10年）服用大剂量（30-40mg/天）甲磺酸溴隐亭片的帕金森氏病患者中，偶有胸膜炎发生，尽管甲磺酸溴隐亭片与治疗胸膜症状之间的因果关系尚未确定，仍应针对胸膜肺部疾患进行彻底检查并且停用甲磺酸溴隐亭片。

8、服用甲磺酸溴隐亭片可能发生视觉障碍，因此在驾驶或操控机器时应特别小心!9.乙醇可能会降低对本品的耐受性。最大剂量限制在每日30mg，高剂量长期使用可能发生纤维化。

9、孕妇及哺乳期妇女用药：哺乳期妇女不应服用甲磺酸溴隐亭片。

（1）怀孕后通常应在第1次停经后停服本品。垂体肿瘤有时会在妊娠期间迅速增大，这也可发生于甲磺酸溴隐亭片治疗后已经能够怀孕的妇女。为谨慎起见，应当对患者实施严密监测以便发现垂体增大的迹象，这样甲磺酸溴隐亭片在必要时就能够再次应用。

（2）流产后、死胎、新生儿死亡等特殊情况下，在医生指导下用于抑制产褥期泌乳，不推荐作为抑制生理性泌乳的常规用药。

（3）患有高血压、冠心病和/或有严重精神病史的产后或产褥期妇女不可使用本品，接受甲磺酸溴隐亭片治疗的产后妇女应注意监测血压，特别是在治疗的第一天。产后妇女应用甲磺酸溴隐亭片抑制泌乳时，注意抗高血压药物治疗并且避免同时应用其他麦角碱衍生，已罕见发生高血压、心肌梗塞、癫痫发作或脑卒中以及精神疾病等。

10、儿童用药：尚无15岁以下儿童用本品的安全性和有效性研究资料。

11、老年用药：尚无安全性和有效性研究资料。

12、药物过量：急性过量可给予甲氧氯普胺（胃复安），最好能够胃肠外给药。甲磺酸溴隐亭片过量服用后有可能导致呕吐以及因过度刺激多巴胺能受体而致的其他症状，也可能发生精神错乱、幻觉和低血压等。处理方法一般是去除所有尚未吸收的药物，必要时保持血压正常。

药物相互作用

溴麦角环肽既是CYP3A4的底物又是它的抑制剂（见【药代动力学】）。因而当合并使用对该酶有较强的抑制作用或是该酶底物的药物（唑类抗真菌药、HIV蛋白酶抑制剂）时应当格外小心。合并使用大环内酯类抗生素，如红霉素或交沙霉素会导致血浆溴麦角环肽浓度升高。合用溴麦角环肽和奥曲肽治疗肢端肥大症也会导致血浆溴麦角环肽浓度升高。

溴隐亭通过刺激中枢神经多巴胺受体产生治疗作用．故合并使用其他多巴胺受体拮抗剂，如抗精神病药（如吩噻嗪、丁酰苯、硫杂蒽类）和胃复安、多潘立酮都会降低其疗效。酒精可降低溴隐亭的耐受性。

药理作用

内分泌学适应症

（1）溴隐亭能抑制垂体前叶激素泌乳素的分泌，而不影响其它垂体激素的正常水平，并且溴隐亭能降低肢端肥大症患者已升高的生长激素（GH）的水平。这些作用是由于它能激动多巴胺受体所致。泌乳素是产后泌乳开始和维持所必需的。但在哺乳期外，泌乳素增加会引起病理性泌乳（乳溢）和/或造成排卵紊乱和月经不调。

做为泌乳素分泌的特异性抑制剂，溴隐亭可用于预防或抑制生理性泌乳,也可用于治疗泌乳素所致的病理状态。对合并闭经及/或无排卵的乳溢患者，本品可使其排卵及月经周期正常化。使用溴隐亭不需采取抑制泌乳通常的措施，如：限制液体的摄取。此外溴隐亭不会影响产后子宫复原，也不增加血栓栓塞的危险。已证实本品能抑制或缩小泌乳素垂体腺瘤。

（2）对肢端肥大症患者，本品除能改善患者的临床症状和糖耐量外，还能降低血浆中GH和泌乳素水平。

（3）溴隐亭可恢复黄体生成素的正常分泌，从而改善多囊卵巢综合征的临床症状。

（4）对乳房良性疾病患者，溴隐亭可纠正孕激素/雌激素的失衡，从而减少乳房囊肿及/或小结的数量和体积，减轻乳房疼痛。同时可降低原已升高的泌乳素水平。

神经系统适应症

（1）由于溴隐亭具有多巴胺能的活性，在使用比治疗内分泌适应症更高剂量时，能有效地治疗帕金森氏病。溴隐亭可激动多巴胺受体，使帕金森氏病的特异性黑质纹状体的多巴胺缺乏得以恢复。临床上，溴隐亭改善震颤、僵直，活动迟缓和帕金森氏病任何阶段的其它症状。通常疗效可保持多年（迄今，有患者保持良好效果达8年之久）。

溴隐亭既可在早期和晚期单独使用，也可合并其它抗帕金森氏病药。与左旋多巴合用可加强抗帕金森氏病的作用，同时可减少左旋多巴的用量。对长期使用左旋多巴发生疗效减退或产生异常不自主运动（如舞蹈病样运动障碍和/或痛疼性张力障碍），用药末期失效和“开关”现象的患者，溴隐亭可提供独特的治疗价值。

（2）溴隐亭可改善帕金森氏病患者常患的抑郁症，这是由于溴隐亭特有的抗抑郁作用。这一作用在有内源性或精神性抑郁症的非帕金森氏病患者的对照试验中得到证实。

毒理作用

在常规的安全药理学、单次及重复给药毒性、遗传毒性、致突变性、致癌性或生殖毒性研究中，人体用药剂量下没有显示其对人类有特别的危害。临床前实验观察到药物影响时，其药物暴露明显（25倍）超出了人类最大允许的暴露强度，这提示临床前观察到的药物影响与临床应用相关性较小。

临床前的大鼠实验发现，仅在高剂量时会发生子宫内膜癌。这被认为是由于实验动物对溴隐亭药理学活性有种属特异的敏感性所导致的。

药代动力学

1、甲磺酸溴隐亭片口服之后，消化道只能吸收大约30%，由于首过效应，生物利用度只有6%左右，甲磺酸溴隐亭片在肝脏主要经过水解代谢成麦角酸和肽类，然后主要通过胆汁排泄到大便中，少量经尿排泄。

报道显示甲磺酸溴隐亭片在体内的血清白蛋白结合率可达90-96%。

2、血药浓度峰值和血药浓度－时间曲线下面积（AUC）与剂量均线性相关：口服1mg放射性标记的甲磺酸溴隐亭片后的1-2小时之内血药浓度达到峰值（2ngeq/ml），血浆放射性呈双相衰减（α相和β相的半衰期分别为6小时和50小时）。

贮藏方法

25℃以下，避光保存。

有效期

36个月

执行标准

甲磺酸溴隐亭片：进口药品注册标准JX20000372。

参考资料

1.溴隐亭·中国医药信息查询平台