日达仙（免疫增强剂）

日达仙

免疫增强剂

日达仙（注射用胸腺法新），适应症为慢性乙型肝炎。本品是用来治疗那些18岁或以上的慢性乙型肝炎患者，患者的肝病有代偿性，和有乙型肝炎病毒复制(血清HBV-DNA阳性)，在那些血清乙肝表面抗原(HBsAg)阳性最少6个月，且有血清转氨酶(ALT)升高的患者所作之研究显示，本品治疗可以产生病毒性缓解(血清HBV-DNA失去)和转氨酶水平复常。

【日达仙成份】

日达仙每瓶含胸腺肽α1 1.6mg，甘露醇14.4mg。

结构式：Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH

分子式：C129H215N33O55

分子量：3108.37

主要成分为盐酸伐昔洛韦,其化学名为L-缬氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氢-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯盐酸盐。

【日达仙性状】

日达仙为白色疏松块状物，本药是一种精制的、化学合成的胸腺肽α1消毒干粉制剂，每一瓶含1.6 mg胸腺肽α1及50 mg甘露醇和用磷酸钠缓冲剂调整到pH=6.8。本药是一个乙酰化的多酞，有如下的氨基酸组合 ：Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH，其分子量是3108，PI是3.8。 

【日达仙作用机制】

药理作用

日达仙治疗慢性乙型肝炎和增强免疫系统反应性的作用机制尚未完全阐明。多项体外试验显示，日达仙通过刺激外周血液淋巴细胞丝裂原来促进T淋巴细胞的成熟，增加抗原或丝裂原激活后T细胞分泌的干扰素α、干扰素γ以及白介素2、白介素3等淋巴因子水平，同时增加T细胞表面淋巴因子受体水平。本品还可通过对CD4细胞的激活，增强异体和自体的人类混合淋巴细胞反应。本品可能增加前NK细胞的聚集，而干扰素可使其细胞毒性增强。体内试验显示，本品可以提高经刀豆蛋白A激活后小鼠淋巴细胞白介素2受体的表达水平，同时提高白介素2的分泌水平。

毒理研究

遗传毒性：日达仙遗传毒性试验结果阴性。生殖毒性：日达仙对动物胎仔无明显致畸作用。目前尚不清楚妊娠妇女使用本品后，是否会影响其生殖能力或对胎儿造成损害。只有在确实需要时，妊娠妇女才能使用本品。同样，目前也不清楚日达仙是否能够经人乳汁分泌，因此哺乳期妇女使用本品时应慎重。

【日达仙药代动力学】

健康人单次皮下注射胸腺肽α11.6mg，血药峰浓度约为37.51ng/ml，达峰时间约为1.67小时，AUC0-15约为152.15ng/ml·h，半衰期约为1.65小时。

【日达仙适应症】

1.慢性乙型肝炎。

2.作为免疫损害病者的疫苗免疫应答增强剂。免疫系统功能受到抑制者，包括接受慢性血液透析和老年病患，本品可增强病者对病毒。

【日达仙禁忌症】

对日达仙成份过敏者禁用；正在接受免疫抑制治疗的患者如器官移植者禁用。

【日达仙不良反应】

胸腺肽α1的耐受性良好。部分患者可有注射部位不适。慢性乙肝患者接受本品治疗时，可能出现ALT水平暂时波动至基础值两倍以上,此时通常应继续使用,除非有肝衰竭的症状和预兆出现。

【日达仙注意事项】

1.当用来治疗慢性乙肝时，肝功能试验，包括血清ALT，白蛋白和胆红素应在治疗期间作定期评估，治疗完毕后应检测乙肝e抗原(HBeAg)，表面抗原HBsAg，HBV-DNA和ALT酶，亦应在治疗完毕后2、4和6个月检测，因为病人可能在治疗完毕后随访期内出现应答。

2．本品应在医师指导下应用。如患者自行在医院外使用，应注意注射器具的消毒和处理。

【日达仙用法与用量】

用前每瓶胸腺肽α1（1.6mg）以1ml注射用水溶解后立即皮下注射（不应作肌注或静注）。治疗慢性乙型肝炎的推荐剂量：每次1.6mg，每周2次，两次相隔3-4天。连续给药6个月（共52针），其间不应间断。临床试验提示胸腺肽α1与α干扰素联用可能比单用α干扰素或单用胸腺肽α1效果为好。如联用α干扰素，应参考α干扰素处方资料内的剂量和注意事项。一般胸腺肽α1在上午给药而α干扰素在晚上给药。作为免疫损害病者的疫苗免疫应答增强剂：每次1.6mg，每周2次，两次相隔3-4天，连续4周（共8针），第一针应在给疫苗后立即皮下注射。

【日达仙规格】

1.6mg*2支

【日达仙批准文号】

国药准字H20080079

【日达仙生产企业】

美国赛生药品(香港)股份国际有限公司

参考资料

1.日达仙zadaxin·香港济民药业

2.日达仙治疗慢性乙型肝炎 增强免疫系统反应性·百济新特药房网