FK506（从链霉菌属中分离出的发酵产物）
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FK506
从链霉菌属中分离出的发酵产物
他克莫司（Tacrolimus）又名FK506，是从链霉菌属（streptomyces tsukubaensis）中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（L-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。
| 外文名 | tacrolimus |
| 别名 | 他克莫司 |
| 是否处方药 | 是 |
| 剂型 | 胶囊剂 |
| 是否纳入医保 | 纳入 |
| 中文名 | FK506 |
| 分子式 | C44H69NO12 |
| 分子量 | 803.48 |
| 适应症 | 肝脏、心脏、肾脏及骨髓移植患者免疫抑制药物 |
简介
译为他克莫司或者他克雷姆，商品名为普乐可复，FK506为实验室命名。它是日本藤泽药品工业株式会社从链霉菌属中分离出来的大环内酯类抗生素。在水溶液中极其不稳定，能迅速降解，在人体内的半衰期为10.7h。外科移植、移植物抗宿主病以及自身免疫疾病治疗中经常会出现免疫排斥反应，而FK506广泛的用于减少或阻断这些排斥反应。
主要作用
1、抑制器官移植排斥反应的作用;
2、促进神经再生;
3、神经保护作用。
其作用机制是抑制多种细胞因子如白细胞介素-2、γ干扰素的产生，阻断T细胞活化，且抑制细胞毒性T细胞的增殖和白细胞介素-2受体的表达。临床在肝移植的应用较多，肾移植及其他器官移植的应用。
FK506应用量为0.5～2mg/日，服药过程中需监测血药浓度，只是FK506相对较贵，需应用时间1年或者以上，对膜性肾病的疗效也不错。监控患者血液中的FK506浓度是对患者的临床护理非常重要的一环，而且FK506在血液中的浓度也跟病人对FK506的吸收有很大关系。
参考资料
1.他克莫司·布克
