络活喜(降压药品)

2023-07-09 70阅读

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络活喜

降压药品

络活喜(英文商品名为Norvasc,苯磺酸氨氯地平片),由辉瑞开发的降压药。自从1990年问世以来,络活喜是世界处方量最大的治疗高血压的品牌药物之一。它在全球的使用已超过400亿个病人治疗日。适应症有高血压:本品可单独应用或与其他抗高血压药物联合应用。对成人高血压患者,通常而言,降低血压可降低心血管事件的风险,主要是卒中、以及心肌梗死的风险。冠心病(CAD):包括慢性稳定性心绞痛;血管痉挛性心绞痛(Prinzmetal’s或变异型心绞痛);经血管造影证实的冠心病。

通用名 络活喜
商用名 苯磺酸氨氯地平片
英文名 Amlodipine Besylate,Istin,Norvasc
分子式 C20H25N2O5Cl⋅C6H6O3S
分子量 567.1
性状 白色片
药品类别 片剂
适应症 高血压
用法用量 治疗高血压和心绞痛的初始剂量为5mg
不良反应 头痛和水肿

作用用途

本品为钙离子拮剂,阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞。直接舒张血管平滑肌,具有抗高血压作用,本品缓解心绞痛是通过扩张外周小动脉,使外周阻力降低,从而降低心肌耗氧量,另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,使冠状动脉痉挛病人的心肌供氧量增加。用于治疗高血压和缺血性心脏病。

用法用量

用法治疗高血压和心绞痛的初始剂量为5mg,每日一次。根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至10mg,每日一次。

该品与噻嗪类利尿剂,β-受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调整剂量。

通常口服起始剂量为5mg,每日一次,最大不超过10mg,每日一次。瘦小者、体质虚弱者、老年患者或肝功能受损者从2.5mg,每日一次开始用药;合用其它抗高血压药者也从此剂量开始用药。用药剂量根据个体需要进行调整,调整期应不少于7-14天,以便医生充分评估患者对该剂量的反应。但在临床有保障的前提下,可以加快调整速度。治疗心绞痛的推荐剂量是5-10mg,老年患者或肝功能受损者需减量。

副作用

发生率较低,主要为水肿,疲劳、头疼、失眠、恶心、腹痛、面红、心悸和头晕,较少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良等。

注意事项

络活喜

心绞痛和/或心肌梗死:罕见。有严重的阻塞性冠状动脉疾病的患者,在开始应用钙通道拮抗剂治疗或加量时,会出现心绞痛发作频率、时程和/或严重性上升,或发展为急性心肌梗死,机制不明。

低血压:由于该品逐渐产生扩血管作用,口服一般很少出现急性低血压。但该品与其它外周扩血管药物合用时仍需谨慎,特别是对于有严重主动脉瓣狭窄的病人。

心力衰竭患者:钙通道阻滞剂应慎用于心衰患者。

肝功能不全患者:严重肝功能不全患者应慎用该品。

肾功能衰竭患者:肾衰患者的起始剂量可以不变。

停用-阻滞剂:该品对突然停用?-阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此,停用?-阻滞剂仍需逐渐减量。

该品在梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂质异常疾病的病人中可以安全使用。

禁忌

对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。肝功能不全者慎用。

孕妇用药

对孕妇用药缺乏相应的研究资料,但根据动物试验结果,该品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知该品能否通过乳汁分泌,服药的哺乳期妇女应中止哺乳。

儿童用药

6至17岁儿童高血压患者应用该品的推荐剂量为2.5mg至5mg,每日一次。尚无儿童患者每日应用该品5mg以上剂量的研究(见【临床试验】)。

尚无该品对6岁以下儿童患者的血压影响资料。

不良反应

本品在10mg/日的剂量范围内有良好的耐受性,大多数不良反应是轻中度的。本品因不良反应而停药的仅为1.5%,与安慰剂没有明显差别(约1%)。最常见的不良反应是头痛和水肿。发生率1%的剂量相关性不良反应如下:水肿、头晕、潮红和心悸。与剂量关系不明确,但发生率超过1.0%的不良反应如下:头痛、疲倦、恶心、腹痛和嗜睡。以上不良反应中,水肿、潮红、心悸和嗜睡在女性中的发生率超过男性。

以下不良事件发生率0.1%,与药物的因果关系不明确:一般:过敏反应,虚弱,背痛,潮热,不适,疼痛,僵硬,体重增加;心血管:心律失常(包括心动过速、心动过缓或房颤),胸痛,低血压,外周缺血,昏厥,体位性头晕,体位性低血压和脉管炎;中枢和外周神经系统:感觉减退,外周神经病,感觉异常,震颤,眩晕;胃肠道:厌食症,便秘,消化不良,吞咽困难,腹泻,胃胀气,胰腺炎,呕吐,牙龈增生;骨骼肌系统:关节痛,关节炎,肌肉痛性痉挛,肌痛;精神:性功能障碍,失眠,紧张,抑郁,梦魇,焦虑,人格解体;皮肤及附属物:血管性水肿,红斑,搔痒,皮疹,斑丘疹;特殊感觉:视觉异常,结膜炎,复视,眼痛,耳鸣;泌尿系统:尿频,排尿障碍,夜尿;自主神经系统:口干,盗汗;代谢和营养:高血糖,口渴;造血系统:白细胞减少症,紫癜,血小板减少症。

以下不良事件的发生率0.1%:心衰,脉搏不规则,期外收缩,皮肤变色,风疹,皮肤干燥,皮肤炎,脱发,肌肉无力,颤搐,共济失调,张力过高,偏头痛,皮肤冷湿,淡漠,激动,健忘,胃炎,食欲增加,稀便,咳嗽,鼻炎,排尿困难,多尿,嗅觉到错,味觉颠倒,视觉调节失常,眼干燥症。其它偶发反应如心肌梗死和心绞痛则不能分辨是药物作用还是疾病状态。常规实验室检查项目没有明显变化,未发现血钾、血糖、甘油三脂、总胆固醇、高密度脂蛋白(HDL)、尿酸、血尿素氮或肌酐出现有意义的变化。

药物上市后,用药人群中偶有男性乳腺发育的报道,但与药物的因果关系不明;部分病例中黄疸和肝酶升高(常伴有胆汁淤积和肝炎)较严重,需要住院治疗

老人用药

临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同,但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退,并伴有其它疾病和相应的药物治疗,一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对该品的清除率降低,药时曲线(AUC)增加约40%-60%,也需采用较低的起始剂量。

药物过量

药物过量可导致外周血管过度扩张,引起低血压,还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后,必须监测血压,同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压,则采取支持疗法,包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效,在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂(如去氧肾上腺素)。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于该品与血浆蛋白高度结合,透析处理没有作用。

贮藏

遮光、密封保存。

参考资料

1.络活喜多少钱一盒 价格会不会很贵·健客网

2.苯磺酸氨氯地平·布克网

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